153905. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amin előállítására
153905 10 -amino-Ä-lhidroxi-J3J(o-propargiloxi-fenoxi)-.propán amino-csoportjába az izopropil-csoportot bevisszük, vagy c) az o-propargiloxi-fenolt valamely az 1-helyzetű hidroxil-csoporton reakcióképesen észterezett 3-izopiropiIamino-l,2-epoxipropánnal reagáltatunk, vagy d) az 1-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-propargiloxi-fenoxi)-propánról, amely a nitrogénatomon valamely hidrolízissel lehasítható gyököt tartalmaz, ezt a lehasítható gyököt hidrolizáljuk és, adott esetben az így kapott racemát-vegyületeket optikai antipódjaira választjuk szét -és/vagy valamely kapott sót szabad bázissá, vagy valamely szabad bázist sójává'átalakítunk. {Elsőbbsége: 1984. december 17.) 3. A 2. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-, (o-propargiloxi-fenoxi)-ihidroxi-p i ropil-.halogenidet izopropilaminnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1964. december 17.) 4. A 2. igénypont b) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemevze, hogy az l-amino-2-hidroxi^3H(o'-propairgil loxi-fenoxi)-propánt az izopropanol valamely reakcióképes észterével reagáltatjuk: (Elsőbbsége: 1964. december 17.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes izopropanolészterként az izopropilhalogenideket használjuk fel. (Elsőbbsége: 1964. december 17.) 6. Az 1. igénypont e) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (3) általános képlet6 vegyület Y szubsztituensét, amely szubsztituens jelentését az (5) képlet szemlélteti, redukciónak vetjük alá. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 9.) 7. A 2. igénypont c) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az o-propargiloxi-fenolt valamely 3-izopropilamino-2-hidroxi-propilhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 11964. december 17.) 8. Az 1. igénypont d) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely a, nitrogénatomon és/vagy 2-ihidroxilcsoporton acilezett l-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-propargiloxi-fenoxi)-propán acil-csoportját hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 9.) 9. Az 1. igénypont d) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a nitrogénatomon acilezett l-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-propargiloxi-fenoxi)-propán acil-csoportját hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1964. december 17.) 10. Az 1. igénypont f) pontja szerinti eljárás foganatosítási. módja, azzal jellemezve, hogy a (2) általános képletű vegyületeket, amely képletben X' karbonil-csoportot vagy alkilidén-csoportot jelent, hidrolizáljuk (Elsőbbsége: 1965. szeptember 9.) lil. A 2. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3~(o-propargiloxi-fenoxi)-l,2-epoxipropánt izopropilaminnal reagáltatjuk. (Elsőbbségié: 1964. december 1!7.) 12. Az 1. igénypont f) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 5 l-izopropilamino-2-oxo-3-(o-propa!rgiloxi-fenoxi)-propánt di-kiönnyűfémhidridekJkel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 9.) 13. Az 1. igénypont f) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 10 l-izoproipilaniino-2-oxo-3-i(o-propargiloxi-fenoxi)-propánt Meerwein—Ponndorf—Verley módszer szerint redukáljuk. (Elsőbbsége: 1985. szeptember 9.) 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti 15 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bármely szintézisművelet során nyert közbenső terméket használjuk fel kiindulóanyagként és a hiányzó eljárás műveleteket elvégezzük, vagy a kiindulóanyagotoat in situ képezzük 20 és/vagy sóik formájában használjuk: fel. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 9.) 15. A 21 —5., 7,, 9. és lil. igénpontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bármely szintézisművelet során 25 nyert közbenső terméket kiindulóanyagként használjuk és a hiányzó eljárási műveleteket elvégezzük, vagy a kiindulóanyagokat in situ képezzük és/vagy sóik formájában használjuk. (Elsőbbsége: 1964. december 17.) so 16. Az 1—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a végtermékeket szabad bázis formájában állítjuk élő. {Elsőbbsége: 1965. szeptember 9.) 17. A 2—5., 9., 11. és 15. igénypontok bármef.5 lyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a végterméket szabad bázis formájában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1964. december 17.) 18. Az 1—14. igénypontok bármelyike .szerinti 40 eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a végtermékeket sóik formájában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 9.) 19. A 2—6., 9., 11. és 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal 45 jellemezve, hogy a végtermékeket sóik formájában állítjuk elő. •(Elsőbbsége: 1964. december 17.) 20. A 2—5., 9., 11., 15., 17-. és 19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése 50 adrenerg 3-receptorokat gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-izopropilamino-2J hidroxi-3-(o-propargiloxi-fenoxi)-propánt vagy sóit önmagukban vagy a gyógyászati készítmények előállítá-55 sánál szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, siklatóanyagokkal, ízesítőanyagokkal stb., adott esetben pedig hasonló hatású készítményekkel elkevert állapotban, önmagában ismert módon tablettákká, pilulákká, kapszulák-60 ká, kúpokká, emulziókká, szuszpenziókká vagy injekciós oldatokká stb. alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. december 17.) 3 rajz,. 1!3 képlet A kiadásért, felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707971. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23.
