153904. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-A-nor-B-homo-szteroidok előállítására

9 153904 10 RÍ hidrogénatomot vagy metilgyököt, R2

8—10 szénatomos alifás szénhidrogéngyököt, Z helyetttesítetlen vagy helyettesített aminocsoportot képvisel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy megfelelő A-nor-B-homo-szteroidot, amely a 3-helyzetben egy reakcióképesen észterezett hidroxilosoportot tartalmaz, ammóniával, vagy valamely primer vagy szekundér aminnal, vagy valamely ammóniát vagy amint leadó szerrel reagáltatunk, vagy b) egy megfelelő A-nor-B-homo-szteroidot, amely a 34ielyzietben egy redukció útján aminocsoporttá alakítható csoportot tartalmaz, redukálunk, vagy c) egy megfelelő A-nor-B-homo-szteroidot, amely a 3-helyzetben aralkilimino-csoportot tartalmaz, bázisos szerrel kezelünk, és kívánt esetben a kapott 3-ariallkílidéinaminoHA-noii-B-Jhomo-szteroido't hidrolizáljuk vagy redukáljuk, és kívánt esetben a kapott vegyületben jelenlevő szabad aminő-csoportot helyettesített aminocsoporttá vagy a jelenlevő helyettesített aminocsoportot szabad aminocsoporttá vagy másképpen helyettesített aminocsoporttá alakítju, és kívánt esetben a só alakjában kapott Vegyületet szabad bázissá vagy a szabad bázist sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly A-nor-B-homo-szteroidot, amely a 3-helyzetben iminocsoportot vagy egy megfelelő enamimo-csoportot tartalmaz, redukálunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk és így a megadott eljárással oly terméket állítunk elő, amely képletben R2

helyién 6-metil-JheptiJl-!(2)-, 5,i6~dimetu-heptil-(2)- vagy 5-etil-6^metil-heptil-J(í2)-gyök vagy egy ezeknek megfelelő, de a 3,44ielyzetben kettőskötést tartalmazó gyök áll. 4. 1—3. igénypontok bármelyike szerinti el-10 15 20 £5 40 járás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk és így a megadott eljárással oly (I) képletű terméket állítunk elő, amelynek képletében Rj metücsoportot, R2 egy (IV) vagy (V) képletű csoportot, ez utóbbiakban pedig R3 hidrogénatomot, metilvagy etilcsoportot képvisel. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk és így a megadott eljárással oly (I) képletű terméket állítunk elő, amelynek képletében Z primer, szekundér vagy tercier aminocsoportot, különösen szabad amino-, di-(rövidszénláncú alkil)-amino-, N-(rövidszénláncú alkil)-JN-cikloalkilamino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, tiomorfolinovagy piperazino-csoportot képvisel. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése tuberkulosztatifcus hatású és tumorok növekedését gátló gyógyszerkészítményeik előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű 3-amino-A-nor-B-homo-szteroidot — e képletben Rí hidrogénatomat vagy metilgyököt, R2

8—10 szénatomos alifás szénhidrogéngyököt, különösen 6-metil-heptil-(2), 5,6-dime^ til-heptil-<2) vagy 5-etil-6-metil-heptil-(2) gyököt képvisel, amelyek a 3,4-helyziet!ben kettőskötést is tartalmazíhatnak, Z helyettesítetlen vagy helyettesített aminocsoportot jelent, — »vagy ennek sóját önmagában ismert módon, egymagában vagy a gyógyszerek előállítása során szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, símítószerekkel, ízesítőanyagokfcal és más önmagukban ismert segédanyagokkal, adott esetben valamely más hasonló hatású készítménnyel is kombinálva tablettává, drazsévá, kapszulává, végbélkúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekcióoldattá vagy más beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 2 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707971. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 5