153886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinszármazékok előállítására

MAGYAR •NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. V. 24. (Cl—546) Svájci elsőbbsége: 1964. V. 25., 1965. IV. 13. Közzététel napja: 1967. I. 23. Megjelent: 1967. XI. 15. 153886 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Huni Albrecht vegyész, Basel, Svájc, Dr. Schweizer Ernest, vegyész, Basel, Svájc, Dr. Schroder Dorothy vegyész, Austin, Texas, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég Basel, Svájc Eljárás új pirimidinszárrnazékok előállítására 1 A találmány tárgyát eljárás képezi a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő pirimidinszármazékok előállítására; e képletben Y és Y' oly aminocsoportokat képviselnek, amelyek egy további aminocsoportot hordozó alifás 5 gyökkel vannak oly módon helyettesítve, hogy a két nitrogénatomot egynél több szénatom választja el egymástól, X pedig közvetlen kötést, oxigénatomot vagy rövidszénláncú kétvegyértékű alifás szénhidrogéncsoportot képvisel; a 10 fenilén- és pirimidii-csoportok adott esetben még további helyettesítőket is hordozhatnak. Az aminocsoportot hordozó, legalább 2 szénatomot tartalmazó alifás gyökök elsősorban rövidszénláncú alkiléncsoportok lehetnek, amelyek 15 szénlánca heteroatomokkal, mint oxigén-, nitrogén- vagy kénatommal meg is lehet szakítva és/vagy amelyek szabad oxi- vagy aminocsoportokkal helyettesítve is lehetnek. Ezek a csoportok célszerűen legfeljebb 8 szénatomot tártai- 20 máznak. Az ilyen csoportok példáiként elsősorban az etiléncsoport, továbbá egyenes vagy elágazó szénláncú, az aminocsoportokhoz különböző tetszőleges szénatomjaikkal kapcsolódó propilén-, butilén-, pentilén-, hexilén- vagy hep- 25 tiléncsoportok említhetők; elsősorban azonban a következő csoportok jöhetnek tekintetbe: etilén, propilén-(l,3), propilén-(2,3), butilén-(2,4), butilén-(l,4), pentilén-(l,5), pentilén-.(2,5) hexilén-(l,6) vagy hexilén-(2,6). so Az említett alifás csoportok helyettesítőjeként szereplő aminoesoport maga helyettesítetlen vagy helyettesített lehet. Helyettesítőiként pl. alifás jellegű rövidszénláncú szénhidrogéngyökök állhatnak amelyek szénlánca heteroatomokkal, mint oxigén-, kén- vagy nitrogénatommal meg is lehet szakítva és/vagy amelyek szabad hidroxilcsoportokkal helyettesítve is lehetnek, mimellett a helyettesítő csoportok közvetlenül össze is lehetnek kötve az említett alifás gyökkel. Ilyen alifás jellegű rövidszénláncú szénhidrogéngyökök elsősorban telített vagy egyszeresen telítetlen, legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó alkil-, cikloalkil- vagy cikloalkilalkil-gyökök lehetnek. Heteroatomokkal megszakított szénláncú ilyen gyökökként elsősorban oxavagy azaalkil-, oxaalkilén-, azaalkilén- vagy oxacikloalkil-alkil-gyökök szerepelhetnek. Az ilyenfajta alifás gyökök példáiként elsősorban a következők említhetők: metil, etil, allil, propil, izopropil, egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszőleges helyen kapcsolódó butil, pentil, hexil vagy heptil csoportok, továbbá 3-oxabutil, 3--oxapentil, 3-oxaheptil, 2-hidroxietil, 3-hidroxipropil, butilén-(l,4), butilén-(l,5), hexilén-(l,5), hexilén-(l,6), hexílén-(2,5), heptilén-(l,7), heptilén-(2,7), heptilén-(2,6), 3-oxapentilén-(l,5), 3--azapentilén-j(l,5), 3-(rövidszénláncú alkii)-3-azapentilén-(l,5), mint 3-metil-3-azapentilén-(l,5), 3-hidr oxi-(rövidszénláncú alkil) -3-azapentilén-153886