153856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rodenticid hatású vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. II. 27. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963. II. 27. Közzététel napja: 1965. VIII. 22. Megjelent: 1967. XI. 15. (NE—333) 153856 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Mohrbacher Richard Joseph, Washington, Poos George Ireland, Ambler, Roszkowski Adolph Peter, Willow Groove, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Mc Neil Laboratories, Incorporated cég, Camp Hill Road Fort, Washington, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Eljárás rodenticid hatású vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új (1) általános képletű 5-j («-hidroxi-a-R 1 -t)í-R2-metil)-7--(R3-R4--metilén-(N-R3 )-norbomén-2,3-dikarbonsavimidek előállítására. Az (1) általános képletű vegyületben R1; R 2 , R3 és R 4 mindegyike fenil- vagy szubsztituált fenil-csoportot jelenthet, mimellett a fenil gyűrűn levő szubsztituensek nitro-csoportok vagy halogén lehetnek, továbbá piridil vagy kinolilcsoportot jelent azzal a megszorítással, hogy Rí és R2 közül legalább az egyik szubsztituens piridil-csoportot jelent, R5 jelentése pedig hidrogén vagy rövidszénláncú alkilcsoport. Az előnyös vegyületek közül kiemeljük ezeket az (1) általános képletű vegyületeket, amelyekben mind az R1; min az R 2 szubsztituensek piridilcsoportot jelentenek. Az új vegyületek hasznos tulajdonságokká' rendelkeznek. A találmány szerinti dikarbonsavimid-származékok legmeglepőbb tulajdonsága a vegyületfajtára jellemző magas toxicitás foka. Patkányok esetében az 5-(«-hidroxi-a-fenil-a-2-piridil-metil)-7-(fenil-2-piridilmetilén)-5--norbornén-2,3-dikarbonsavimid LD50 értéke 1 kg testsúlyra perorális adagolás esetén 5 mg Ezzel szemben hasonló adagolási móddal, jelentősen nagyobb dózisszint esetén az előbbi vegyület egérre és kutyákra relatíve nem toxikus. A találmány szerinti új vegyületek patkánytól eltérő laboratóriumi állatfajoknál nem mutatnak irtó hatást még 1000 mg/l kg testsúly adagolás esetén sem. Ez a specifikus vegyület fajtára jellemző rodenticid hatékonyság különösen oly 2,3-dikarbonsavimid vegyületek esetén szembetűnő, melyek az 5-metil- vagy 7--metilén helyzetben legalább egy piridil-csoporttal helyettesítve vannak. Az új 2,3-dikarbonsavimidek specifikus rodenticid tulajdonságában rejlik a jelen találmány jelentős felismerése, mivel a toxicitás ilyen magas foka egy oly vegyületsorozat esetében, mely patkánytól eltérő fajú állatok esetében messzemenően nagyobb dózisokban sem okoz elhullást, teljesen váratlan és meglepő. Rodenticidkónt való felhasználás esetén a 2,3-dikarbonsavimideket savas addíciós sók alakjában vízben oldhatjuk fel. A savas addíciós sók egyszerű módon nyerhetők, ha a találmány szerinti új bázis-származékokat szervetlen vagy szerves savakkal, mint sósavval, kénsavval, foszforsawal, fumársavval, oxálsavval, maionsavval vagy maleinsavval és hasonló savakkal kezeljük. Előnyös módon a vegyületeket vagy szabad 25 bázis vagy savas addíciós sóik formájában valamely megfelelő rodenticid csalétekbe, mint húsba, húskivonatba, magba, nedves darakeverékbe, gyümölcsbe, zöldségfélékbe és más ismert anyagokba keverhetjük bele valamely 30 hordozóanyaggal, mint keményítővel, kaolinnal, 10 15 20 153856
