153837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-dibenzo-cikloheptén-vegyületek előállítására
153837 8. példa: Az alábbi összetételű drazsékat állítjuk elő: d,l-transz-2-imino-3-metil-2,3;3a,12b-tetrahidro-8H-dibenzo[3,4;6,7]ciklohept[l,2-d]oxazol-8-on 25 mg mannit 100 mg kukoricakeményítő 20 mg talkum 5 mg 150 mc A hatóanyagot a mannittal elkeverjük és 5-ös szitán (kb. 0,23 mm-es szitaszem-nagyság) átvezetjük. A kukoricakeményítőből 10%-os vizes csirizt készítünk és bensőleg elkeverjük a mannittal elkevert hatóanyaggal. Az enyhén nedves masszát 3-as nagyságú szitán átvisszük (kb. 1,0 mm-es szitaszem-nagyság). A kapott granulátumot megszárítjuk és a talkum hozzáadása után 150 mg súlyú bikonvex szemcsékké préseljük. A kapott szemcsék szokásos módon drazsirozással cukorré'teggel vonhatók be. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű dihidro-dibenzo-cikloheptén-vegyületek, valamint ezek ketáljainak és savaddiciós sóinak az előállítására, ahol Rr és R 2 hidrogén, alkil- vagy árucsoport, Rx R 2 -vel együtt oxo-, imino- vagy tio-csoport, R3 hidrogén vagy alkil-csoport ^és R 4 és R5 hidrogén, halogén, alkil-, tri fluor metil-, alkoxi-, alkilmerkapto-, acil-, szulfamoil- vagy alkilszulfamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet, ahol R3, R 4 és R5 jelentése a fentiek szerinti, halogénciánnal, szénsavhalogeniddel, szénsavészterrel, széndiszulfiddal, aldehiddel vagy ketonnal az oxazolidingyűrű kialakulása közben ciklizáljuk és a kapott vegyületeket adott esetben ketálozzuk és/vagy adott esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. (1966. január 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet halogénciánnal hozzuk reakcióba. (1965. január 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a (II) 5 képletű vegyületet szénsavészterrel vagy szénsavhalogeniddel hozzuk reakcióba. (1965. január 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) 10 képletű vegyületet széndiszulfiddal hozzuk reakcióba. (1966. január 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet aldehiddel vagy ketonnal, 15 különösen alifás aldehiddel vagy ketonnal hozzuk reakcióba. (1965. január 14.)« 6. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy d,l-transz-10-hidroxi-ll-amino(vagy monoalkilamino)-10,ll-dihidrodibenzo[a,d]ciklohepten-5-ont brómciánnal hozunk reakcióba. (1965. január 14.) 7. Az 1. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy d,l-transz-10-hidroxi-ll-amino(vagy monoalkilamino)-10,ll-dihidrodibenzo[a,d]ciklohepten-5-ont foszgénnel reagáltatunk. (1965. január 14.) 8. Az 1. és 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy d,l-transz-10-hidroxi-ll-amino(vagy monoalkilamino)-10,ll-dihidrodibenzo[a,d]ciklohepten-5-ont acetonnal reagáltatunk. (1965. január 14.) 9. Az 1—8. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az idegrendszerre ható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű dihidro-dibenzo-cikloheptén-vegyületet vagy ennek ketálját vagy savaddiciós sóját, ahol R4 és R, hidrogén, alkil- vagy aril-csoport, Rx R 2 -vel együtt oxo-, imino- vagy tio-csoport, R3 hidrogén vagy alkil-csoport és R4 és R s hidrogén, halogén, alkil-, trifluormetil-, alkoxi-, alkilmerkapto-, acil-, szulfamoil- vagy alkilszulfamoil-csoport, a gyógyászatban szokásos szilárd vagy folyékony hordozókkal gyógyászati adagolásra alkalmas alakba, előnyösen tabletta, drazsé, szuppozitórium stb. alakba hozzuk. (1965. január 14.) 20 25 SO 35 40 45 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707790. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
