153835. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibiotikumok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Be napja: 1965. VI. 10. (HO—879) Közzététel napja: 1967. II. 22. Megjelent: 1967. XI. 15. 153835 szabadalmi osztály: 30 h 1—8; 12 p 1—5 Nemzetközi oiztály: A 61 k; C 07 d Decimal osztályozás: Feltalálók: Batcho Andrew David vegyész, North Plainfield, Amerikai Egyesűit Államok, Berger Julius vegyész, Passaic, Amerikai Egyesült Államok, Furlenmeier André vegyész, Basel, Svájc, Keller Oscar vegyész, Clifton, Amerikai Egyesült Államok, Pecherer Benjamin vegyész, Montclair, Amerikai Egyesült Államok, Schockier Arno Johannes vegyész, Muri-Bern, Svájc, Spiegelberg Hans vegyész, Basel, Svájc, Vaterlaus Bruno Peter vegyész, Binningen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co., Aktiengesellschaft, cég, Basel, Svájc Eljárás antibiotikumok előállítására l A találmány tárgya eljárás új antibiotikumok előállítására, melyek a Streptomyces baktérium törzs fajiájához tartozó mikroorganizmusok tenyésztésével termelhetők. Az új antibiotikumokat termelő mikroorga- 5 nizmus a Streptomyces hazeliensis var. hazeliensis nov. sp., melyet a Matane, Gaspé Canada talajmintájából izoláltunk. E mikroorganizmus, röviden „Streptomyces hazeliensis" egy tenyészetét a mezőgazdasági United States Depart- 10 ment, Northern Utilization and Development Division intézetnél, Peoria 111. USA. NRRL 2938 sz. alatt helyeztük letétbe. Találmány szerinti eljárás egyik kiviteli módja szerint az új antibiotikumok előállítása oly 15 módon történik, hogy a Streptomyces hazeliensis mikroorganizmust vizes közegben, szerves C- és N-foirást tartalmazó táptalajban submers aerob körülmények között tenyésztjük, az antibiotikumok elegyét a fermentléből kinyerjük és 20 adott esetben sókká alakítjuk. Az előállított antibiotikumok elnevezése: Sugordomycin és ált. képletüket a mellékelt táblázatok (1) képlete szemlélteti (a képletben R, 25 és R2 hidrogénatomot, 2-pirroii-, vagy 5-metil-2-pirroil-csoportot jelent, mimellett e csoportok egyike jelenthet csak hidrogént). Érdekesek a találmány szerint, különösen azok az antibiotikumok, melyeket a (2) képlet jo jellemez (ahol Rx és R 2 jelentése a fent megadott). A találmány szerinti sókat a megfelelő bázisokkal való reagálással nyerjük. Ilyenek a nátrium, kálium, amamóniumsok, és más, gyógyászati célokra alkalmas addíciós sók. Különösen előnyös az (1) és (2) képletű vegyületek egyik reprezentánsa, a (3) képletű: N,N'-bisz-/4-hidroxi-8~metila-7-[4-0-metil-5,5-dimetil-3-0-(5'-metil-2'-pirroil)-«-L-lixopiranosiloxi]-2-oxo-2H-l-benzopiran-3-il/-3-metil-2,4-pirroil-dikarboxamid. A találmány szerinti eljárással előállíthatók továbbá a következő antibiotikumok: (4) képletű: N2 -/4-'hidroxi-8-metil-7-[4-0-metil-5,5-dimetil-3-0-(2'-pirroil)-a--L-lixopiranosiloxi]-2-oxo-2H-l-benzo-pyran-3-il/-N4 '-/4-hidroxi-8-metil-7-[4-0-metil-5,5-dimetil-3-0-(5'-metil-2'-pirroil)-ff-L-lixopiranosiloxi]-2-oxo-2H-l~benzopiran-3-il/-3-metil-2,4-pirroldi karboxamid. (5) képletű: N2 -/4-hidroxi-8~metil-7-[4-0-metil-5,5-dimetil-3-0-(5'-metil-2'-pirroil)-«-L-lixopiranosiloxi]-2-oxo-2H-l-benzopiran-3-il/-N'4 -/4-hidroxi-8-metil-7j [4-0-rnetil-5,5-dimetil-3-0-(2'-pirroil)-ff-L-lixopiranosiloxi]-2-oxo-2H-l-benzopiran-3-il/-3-metil-2,4-pirroldikarboxamid. (6) képletű: N,N"-bisz-/4-hidroxi-8-metil-7-[4-153835
