153832. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965. XI. 16. (GO—969) Közzététel napja: 1967. I. 23. Megjelent: 1967. XI. 15. 153832 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10; 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Toldy Lajos, 30%, Tóth István, 30%, Dr. Borsy József, 30%, Dr. Polgári István, 10%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás új piperazinszármazékok előállítására 1 A találmány az I általános képletű új piperazinszármazékok, továbbá azok sóinak és kvaterner származékainak előállítására vonatkozik. Az I képletben A és B hidrogént vagy valamely helyettesítőt, X pedig oxigén- vagy kén- 5 atomot jelent. R jelentése alkil-, alkuén-, aralkil- és aralkiléncsoport, valamint ezek szubsztituált származékai, mely utóbbiak hidroxiszármazék esetén észterezve vagy átérezve is lehetnek, R jelent- 10 het továbbá helyettesített vagy helyettesítetlen aril- vagy heterociklusos gyököt. R jelentése lehet R2CO-csoport is, ahol R 2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkilénoxicsoport, továbbá benziloxi- vagy helyettesített benziloxi- 15 csoport, fenoxi- és helyettesített fenoxicsoport, helyettesített vagy helyettesítetlen alkil- és aralkilcsoport, helyettesített vagy helyettesítetlen aril- vagy heterociklusos-gyök, valamint R3 \ 20 R4 / csoport, ahol R3 és R 4 jelentése hidrogén, továbbá 1—6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénláncú alkil- vagy alkiléncsoport. 25 Fentieknek megfelelően A-val és B-vel jelzett helyettesítők, melyek akár egyik, akár mindkét benzolgyűrűt szubsztituálják, lehetnek pl. alkil-, aralkil-, aril-, alkoxi-, acil-, alkoxikarbonil-, alkiltio-, alkilszulfonil-, dialkilszulf- •;(, amil-, —CN, —CF3 csoportok vagy halogénatomok, .stb., de amennyiben a benzolgyűrűk nincsenek vagy csak részben vannak helyettesítve, úgy A és B vagy bármelyikük hidrogént jelent. R jelenthet például metil-, etil-, béta-klóretil-, allil-, helyettesített aminoalkil- (pl. béta-morfolinoetil-, béta-dimetilaminoetil-), béta-fenil-izopropil-, benzil-, orto-metil-benzil-, orto-klórbenzil-, para-klórdif enilmetil-csoportot; hidroxilszubsztituenssel rendelkező gyököt, így például béta-oxietil-, béta-oxipropil-, béta-oxibutil-, gamma-oxipropil-osoportot, melyek észterezve is lehetnek. Ily észterező savként jöhetnek számításba az alifás és aromás karbonsavak, továbbá karbaminsavak is. Ezen észterező savak helyettesítve is lehetnek, például alkil-, hidroxi-, alkoxi-, amino-, alkilamino-, dialkilamino-, stb. csoporttal vagy csoportokkal, illetve halogénatommal vagy halogénatomokkal. Ennek megfelelően az észterező sav lehet például ecetsav, szubsztituált ecetsavak, így: difenilecetsav, para-klórdifenil-ecetsav, diciklohexilecetsav, dinaftilecetsav, fenilecetsav, fenoxiecetsav, mandulasav, benzilsav és hasonlók, propionsav, szubsztituált propionsavak, így: fenilpropionsav, ciklopentilpropionsav és hasonlók, benzoesav, para-klór-benzoesav, triklórbenzoesav, 3,4,5-trimetoxibenzoesav, 3,4,5-trietoxibenzoesav, dimetilaminobenzoesav, naftoesav, nikotinsav, izonikotinsav, ciklohexánkarbonsav, fahéjsav, 3,4,5-153832
