153827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
MAGYAB NÉPKÖZTÁRSASÁG J#1 ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VI. 08. Svájci elsőbbsége: 1964. VI. 09. Közzététel napja: 1967. I. 23. Megjelent: 1967. XI. 15. (GE—555) 153827 Szabadalmi osztály 12 a 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 ti, Decimal osztályozás: Feltaláló: Dr. Morei Charles vegyész, Arlesheim, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új imidazol-származékok előállítására A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új imidazol-származékok előállítására vonatkozik. Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) áHalános képletnek megfelelő új vegyületek — e képletben Rí rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot, vagy pedig halogénatomot (a 35 rendszámig), R2 pedig hidrogént, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot, vagy pedig halogénatomot jelent — 10 és ezek szervetlen vagy szerves savakkal képezett sói oly módon állíthatók elő, hogy vala- 15 mely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú állatcsoportot jelenthet, míg 20 Rx és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, mimellett oly vegyületek, amelyekben R3 helyén hidrogénatom áll, tautomér tioketál-alakban is előfordulhat- 25 rövidszénláncú alkanol jelenlétében valamely hidrogénező katalizátorral kezelünk és kívánt esetben a kapott reakcióterméket valamely jo 2 szervetlen vagy szerves savval képezett sóvá alakítjuk át. Rövidszénláncú alkálidként a fenti reakció során pl. etanol, katalizátorként pedig Raneynikkel alkalmazható. A reakció célszerűen 65 C° és 120 C° közötti, pl. az alkalmazott alkanol forráspontjának megfelelő hőmérsékleten folytatható le; az alkanol feleslege egyúttal reakcióközegként is szolgálhat. Az (I) általános képletű vegyületekben, valamint a megfelelő kiindulóanyagokban P^ helyén pl. metil-, etil-, izopropil-, terc.butit-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi- vagy n-butoxi-csoport, fluor-, klór- vagy brómatorn, R2 helyén pedig hidrogén vagy az R:l -nél felsorolt helyettesítők valamelyike állhat. Ha Rx és Ro egyaránt hidrogénatomtól különböző helyettesítőket képvisel, úgy e helyettesítők egyike előnyösen a fenilgyök 3-helyzetében, másika pedig a 4-helyzetben állhat. Az R3 a (II) általános képletű vegyületben pl. hidrogénatom, etil- vagy metilgyök lehet. A (II) általános képletnek megfelelő oly kiindulóanyagok, amelyekben R3 helyén hidrogénatom áll, az 1,317.595 sz. francia szabadalmi leírásban néhány, a (II) általános képlet körébe eső vegyületre leírt eljárással állíthatók elő. Ennek az eljárásnak a lényege az, hogy D-glü-153827
