153806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diazacikloalkán-származékok előállítására
1538' 41 csoporttal észterezzük, majd valamely primer N-Z-aminnal, azután pedig valamely megfelelő alkándiol reakcióképes diészterével reagáltatjuk a vegyületet; X és Z jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerinti- 5 vei. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 11. A 2—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott oly vegyületben, amely szekundér N-Z-aminoalkilcsoporttal és oxialkilcsoporttal 10 helyettesített aminocsop-ortot tartalmaz, az oxicsoportot valamely reakcióképes csoporttal észterezzük, majd gyűrűzárási reakciót folytatunk le; a fenti képletben Z jelentése megegyezik az 1. igénypontban való meghatározás szerinti- 15 vei. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 12. A 2—8. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott oly vegyületben, amely 1—2 esetleg reakcióképesen észterezett hidroxiaikil- 20 csoporttal helyettesített aminocsoportot tartalmaz, a gyűrűzárást — esetleg a jelenlevő szabad hidroxicsoportok reakcióképes csoporttal való észterezése után — valamely N-Z-aminnal való reagáltatás útján folytatjuk le; a kép- 25 létben Z jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 13. A 2—9. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, í.0 hogy a kapott di-(szek.aminoalkii)-aminovegyületekkel közvetlen gyűrűzárási reakciót hajtunk végre. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 14. A 2—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, 35 hogy az oxocsoport redukcióját alkoholos közegben nátriummai való kezelés útján, vagy valamely komplex fémhidriddel, mint nátriumbórhidriddel, vagy hidrogénező katalizátor, pl. valamilyen platina-, palládium-, ródium-, nik- 40 kel- vagy réz-katalizátor jelenlétében, katalitikusan gerjesztett hidrogénnel, vagy pedig Meerwein—Ponndorf—Verley módszere szerint folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 15. A 2—14. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a termékben jelenlevő szabad oxicsoport diazovegyülettel, vagy fémsó alakjában alkalmazott vegyületből kiindulva valamely alkohol reakcióképes észterével reagáltatva, vagy pedig 50 valamely reakcióképes csoporttal történő észterezés után valamely alkohollal ill. előnyösen ennek fémsójával reagáltatva alakítjuk át a kívánt helyettesített oxicsoporttá. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 55 16. A 14. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a vegyületben jelenlevő szabad oxicsoportot savhalogeniddel, savanhidriddel vagy ketonnal reagáltatva ész- 60 terezzük. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 17. A 2—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes észterként halogénhidrogénsavésztereket, kénsavésztereket vagy erős szer- ^g )8 42 ves szulfonsavakkal képezett észtereket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. május 4.) 18. A 2—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy, az eljárás bármely lépésében közbenső termékként nyerhető vegyületet alkalmazunk és csupán a kívánt végtermékig még hiányzó eljárási lépéseket folytatjuk le, vagy pedig valamely kiindulóanyagot az adott reakciókörülmények között hozunk létre és/vagy valamely kiindulóanyagot az illető vegyület sója alakjában alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 19. A 2—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely (XLVIII) általános képletű vegyületet valamely (XLIX) általános képletű vegyülettel vagy pedig valamely, a nitrogénatomon legalább 1 hidrogénatomot hordozó és a (L) általános képletű csoport felépítését lehetővé tevő aminovegyülettel — e képletekben Ph halogénfenil-csoportot, rövidszénláncú alkil-fenil-csoportot, rövidszénláncú alkoxi-fenil-csoportot, aminofenil-csoportot, helyettesítetlen fenilcsoportot vagy nitrofenil-csoportot, Rt rövidszénláncú alkilcsoportot, R2 helyettesítetlen fenilcsoportot, rövidszénláncú alkil-fenil-csoportot, rövidszánláneú alkoxi-íenil-cso portot, vagy pedig halogéníenil-vagy triíluormetilíenil-csoportot, R3 és R 4 pedig elsősorban hidrogénatomot vagy pedig rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel — reagáltatunk formaldehid jelenlétében és kívánt esetben az eljárás valamely lépésében a kapott vegyületek oxocscportját hidroxilesoporttá redukáljuk és kívánt esetben ez utóbbit rövidszénláncú alkoxicsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 20. A 2'—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve', hogy valamely (LI) általános képletű vegyületet — e képletben W az alább megmagyarázóIt Q vagy Ph csoportok egyikét képviseli, a többi általános jel meghatározását alább adjuk meg — vagy pedig valamely (LII) általános képletű vegyületet valamely (XLIX) általános képletű vegyülettel vagy valamely, nitrogénatomján legalább 1 hidrogénatomot hordozó és a (L) általános képletű csoport kialakítására alkalmas aminovegyülettel — e képletekben R rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot, Ph helyettesítetlen vagy pedig egy vagy több halogénatommal, trifluormetilgyökkel, rövidszénláncú alkilgyökkel, rövidszénláncú alkoxigyökkel, amino- és/vagy nitrogyökkel helyettesített fenilcsoportot, Q rövidszénláneú hidroxialkilcsoporto't vagy egy Ph-(rövidszénláneú alkil)-csoportot (ahol Ph jelentése a fentivel egyező), Py helyettesítetlen vagy .a Ph esetében megadott helyettesítőkkel helyettesített piridilcsoportot, RL rövidszénláncú alkilcsoportot, R2 helyettesítetlen vagy egy vagy több rövidszénláncú alkilgyökkel, rövidszénláneú alkoxigyökkel, triifluormetilgyökkel és/vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, R3; és R 4 pedig elsősorban hidrogénatomot vagy pedig 21