153806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diazacikloalkán-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS ^jelentés napja: 1965. V. 04. (Cl—543) Svájci elsőbbsége: 1964. V. 04. 1985. III. 02. Közzététel napja: 1967. I. 23. Megjelent: 1967. XI. 15. 153806 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d. Decimal osztályozás: Feltaláló: Dr. Arya V. P. vegyész, Bombay, India Tulajdonos: Ciba Aktiengesellschaft cé£ Basel, Svájc Eljárás új diazacikloalkán-származékok előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi oly NX ii -[Pyr-(4)-C-AlkiHdén-CH2

]-N'-Z-diazacikloalkán vegyületek előállítására, amelyekben a diazacikloalkán nitrogénatomjait 2 vagy 3 szénatom választja el egymástól és amelyekben Pyr-(4) egy pirazolil^(4) gyököt, X oxigénatomot vagy pedig egy hidrogénatomot és egy szabad helyettesített hidroxilcsoportot, Z egy aromás gyököt, Alkuidén pedig egy rövidszénláncú alkilidén-(l,l) gyököt képvisel. A pirazolil-(4) gyök elsősorban olyan lehet, amely az 1-helyzetben egy adott esetben helyettesített szénhidrogéngyökkel vagy egy aromás jellegű monociklusos heterociklusos gyökkel van helyettesítve. Szénhidrogéngyökként pl. rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyökök, mint rövidszénláncú alkilgyökök állhatnak; rövidszénláncú alkilgyökként itt és e leírás további során pl. metil-, etil-, egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszés szerinti helyen kapcsolódó propil-, butil- vagy pentilgyökök szerepelhetnek; az említett szénhidrogéngyökök további példáiként aliciklusos szénhidrogéngyökök, mint ciklopentil- vagy ciklohexil-gyökök, aromás szénhidrogéngyökök, mint fenilgyökök, valamint aralifás szénhidrogéngyökök, mint benzil- vagy fenetil-gyökök említhetők. A pirazolil-(4) csoport 1-helyzetében álló alifás szénhidrogéngyökök helyettesítőiként elsősorban hidroxilcsoportok vagy halogénatomok, mint klór vagy bróm, továbbá szabad vagy helyettesített aminocsoportok, elsősorban rövidszén-5 láncú alkilcsoportokat tartalmazó mono- vagy dialkilamino-csoportok, alkilén-, oxa- vagy azaalkilén-aminocsoportok, mint mono- vagy dimetil- vagy mono- vagy dietilamino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, piperazino-, 10 N-(rövidszénláncú alkil)-piper azino-, N-béta-hidroxi-(rövidszénláncú alkil)-piperazino-csoportok szerepelhetnek, mimellett ez utóbb említettekben az aminocsoport egyik helyettesítője az alifás csoporttal össze is lehet kötve, 15 mint a N-(rövidszénláncú alkil)-piperidil-(4) vagy N-(r övidszénláncú alkil)-pirrolidil-:(3) -alkil csoportok esetében. Az aliciklusos csoportok, helyettesítőiként elsősorban rövidszénláncú alkilgyököik, az aramás csoportok helyetesítőiként 20 pedig pl. rövidszénláncú alkil-, röividszénláncú alkoxi-, trifluormetil-, nitro- vagy aminocsoportok vagy pedig halogénatomok: szerepelhetnek. A rövidszénláncú alkoxicsoportok itt és e leírás további részeiben pl. 1—S szénatomos cso-25 portok, elsősorban azonban metoxi- vagy etoxi-csoportok lehetnek. A pirazoliI-i(4) csoport 1-helyzetében álló heterociklusos csoportként elsősorban piridilvagy tienilcsoport állhat, amelyek pl. az aro-30 más csoportok esetében említett módon helyet-153806