153788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofurán származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó rovarirtószerek előállítására
153788 Ezután az elhullt és elhulló lárvák %-°s arányát meghatározzuk. A kísérletet különböző vizsgálandó vegyületkoncentrációkat tartalmazó acetonos oldatokkal, valamint valamely szokásos rovarirtószer, pl. dieldrin acetonos oldataival is elvégezzük. A vizsgálandó vegyület azt a koncentráció érteiket határozzuk meg vizes oldatban, amely 50% moszkitólárva kiirtására szükséges (LD50 -érték) és az így kapott értéket összehasonlítjuk a dieldrin LD50 -értékével (0,003 mg/100 ml vizes elegy). A következő táblázatban a vizsgált vegyület hatékonyságát az I módszerhez hasonlóan a dieldrin hatékonyságában fejezzük ki. . III. Mustárbogarak (Phaedon cochleariae), gyémánthátú molylárvák (Plutella maculipennis) és borsólevéltetűk (Acyrthosiphon pisum) A vizsgálandó vegyületeket oldat vagy vizes szuszpenzió formájában készítjük el, amelyek 10 súly% acctont és nedvesítőszerként 0,05 súly% alkilfenol-etilénoxidos kondenzátumot (Triton X 100) tartalmaznak. Különböző hatóanyag koncentrációjú készítményeket állítunk elő. Majd két fehérrépapalántát egy levélig lombtalanítunk és a levél felülete alá a fenti készítményeket permetezzük. A bepermetezett levelekre 10 db negyedik lárvaállapotú (8 napos) gyémánthátú molylárvát (Plutella maculipennis), 10 db borsólevéltetűt (Acyrthosiphon pisum) és 10 db 1—2 hetes felnőtt mustárbogarat (Phaedon cochleariae) helyezünk, majd minden egyes növényt üveghengerrel veszünk körül, amelyet egyik végén muszlinkendővel fedünk. A rovarok elhullási számát 24 óra leforgása után meghatározzuk. IV. Vörös pókatkák (Tetranychus telarius Zöldbab növényről levágott levéltárcsákra üvegházi vörös pókatkát (Tetranychus telarius) helyezünk és a III. alatti módszerrel bepermetezünk. A permetezést követő 1 óra letelte után a levelekre 10 felnőtt atkát helyezünk. A kitétel után 24 óra múlva az elhullási számokat meghatározzuk. Összehasonlító kísérleteket végeztünk hasonló, szokásos rovarirtószereket tartalmazó készítményekkel. A mustárbogarakkal szemben dieldrint, a gyémánthátú molylárvák ellen endrint, végül a vörös pókatkák és borsólevéltetűk ellen metil-parathiont használtunk fel. Ezután meghatároztuk az 1 m2 levélfelületre szükséges hatóanyagmennyiséget, amelyet a rovarok 50%-ának kiirtására felhasználtunk (LD50 -érték). Az alábbi táblázatban a vizsgált vegyületek aktivitását dieldrin, endrin vagy metil-parathion hatékonyságában fejeztük ki hasonlóképpen az I. alatti módszerhez. Táblázat: Toxicitási index Összehasonlító minta = 100 10 15 20 35 (VII) általános képletű vegyület M.d. A.a. P.c. P.m. A.p. T.t. D D D E MP MP R=(CH3 0) 2 .PS.O— 25 80 50 40 50 900 R=(C2H5 0)2.PS.O— 30' 150 30 30 10 2O00 A táblázatban használt rövidítések értelmezése a következő: D = dieldrin E = eldrin MP = metil-parathion M.d. = Musca domestica A.a. = Aedes aegypti P.c. = Phaedon cochleariae P.m. = Plutella maculipennis A.p. = Acyrthosiphon pisum T.t. = Tetranychus telarius A fenti táblázatból kivehető az, hogy a vizs-25 g'ált vegyületek igen széles hatásspektrummal rendelkező rovarirtó szerek. Rendkívüli hatékonyságuk van vörös pókatkák ellen, azonban a többi vizsgált rovarral szemben is jó hatékonyságot mutatnak. Meg kell jegyezni azt, 30 hogy a vizsgált vegyületek dieeldrin vagy endrin hatékonyságában kifejezett 20—50%-os értékei rnég jó hatékonyságnak értékelhetők,, mivel ezek az ismert rovarirtószerek rendkívüli módon hatékonyak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű benzofurazán-származékok előállítására, mely képletben 40 X és Y egyenként oxigén- vagy kénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy 4,7-diklórbenzoíürazánt valamely 1—4 szénatomos alkanollal vagy alkiltiollal egy alkálifém jelenlétében hevítünk, a kapott 4-alkoxi- vagy 4-alkiltlo-7-45 -klórbenzofurazánt dezalkilezzük, majd az így nyert 4-hidroxi- vagy 4-merkapto-7-klórl benzofurazánt valamely (II) általános képletű vegyülettel való reakció útján — amely képletben X oxigén- vagy kénatomot, míg hal halogénato'-50 mot jelent — valamely bázis jelenlétében foszíorilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy alkálifémként fémnátriuniot vagy fémkáliumot használunk 55 fel. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy alkanolkéní metanolt vagy etanolt használunk fel. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti 60 eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 4-alkoxi- vagy 4-alkiltio-7-klórbenzofurazánt hidrogénifor orrúddal dezalkilezzük. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy £5 a foszioirilezssi reakcióban bázisként valamely 4
