153765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenantrén-származékok előállítására

153765 9 (—)-3-hidroxi-2-metil-N-ciklopropilmetil-morfinán-hidroklorid p-hidroxi-benzoesav-metilészter p-hidroxi-benzoesav-propilészter nátriumklorid 0,01 n sósav ad pH = 3,5 kb. steril desztillált víz ad 10 111,7 mg 80,0 mg 20,0 mg 900,0 mg 3 ml 100 ml Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű fenantrén-származékok (mely képletben Rt jelentése hidrogén, telített vagy telítetlen kis szénatomszámú alifás szénhidrogén gyök vagy acil-csoport és R2

jelentése ciklopropilmetil- vagy ciklobutilmetil-csoport) és savakkal képezett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű racém vagy metanolos oldatban balraforgató fenantrén-származékot (ahol RÍ jelentése a fent megadott) a) valamely, ciklopropilkarbonil- vagy ciklobutilkarbonil-csoportot leadó vegyülettel, előnyösen valamely ciklopropánkarbonsavhalogeniddel vagy ciklobutánkarbonsavhalogeniddel, célszerűen a savkloridokkal reagáltatunk és a kapott termékben levő karbonilcsoportot, előnyösen lítiumalumíniumhidriddel metilén-csoporttá redukáljuk, vagy 10 15 20 25 b) valamely ciklopropilhalogeniddel vagy ciklobutilhalogeniddel, előnyösen a megfelelő bromidokkal hozzuk reakcióba és az ily módon kapott vegyületet kívánt esetben éterré, észterré és/vagy valamely sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként a metanolban balraforgató antipódot alkalmazzuk. 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként (—)-3--hidroxi-2-metil-morfinánt alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás gyógyászatilag hatásos készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű — mely képletben Rt jelentése hidrogén, telített vagy telítetlen kis szénatomszámú alifás szénhidrogéngyök, vagy acilcsoport és R2

jelentése ciklopropilmetil- vagy ciklobutilmetil-csoport racém vagy metanolos oldatban balraforgató fenantrén-származékot vagy annak savakkal képezett sóját a gyógyászatban szokásos hordozó anyagokkal gyógyászati felhasználásra alkalmas formában, előnyösen tabletta, drazsé, kúp, vagy injekciós oldat formájában kikészítünk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707595. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5