153725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperazinok előállítására
153725 17 18 datához. 12 ml dime tilszulfá tot adunk, Néhány órai állás után. olajszerű terméket kapunk. A reakcióelegyet ezután —10 C°-on tartjuk, arnikoris az olaj lassan kikristályosodik; az így kapott fehér szilárd terméket szűréssel különítjük el a reakcióelegyből. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű piperazin-származékok és azok gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására — ebben a képletben n értéke 3 vagy 4, Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláneú alkücsoportot jelentenek; R3 jelentése metiiesoport; R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláneú alkil- vagy aralkilcsoportot képvisel; R5 egy gyűrűbeli szénatomjával a piperazingyűrű nitrogénatomjához kapcsolódó helyettesített benzol-típusú ariigyök vagy legalább 5 gyűrűbeli atomot tartalmazó .aromás heterociklusos gyök vagy pedig egy Rg-OO-csoport, ahol Ry hidrogéniatomot vagy fenil-, diklórfenil-, feniltriazolil-, benziloxi-, furil-, alkoxi- vagy trihalogénmetil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet —• ahol Rí, Rí, R3, R4 és n jelentése megegyezik a fenti 5 meghatározás szerintivel — egy R5-Z általános képletű vegyülettel kondenzálunk — ebben a képletben R5 jelentése a fenti, míg Z halogénatomot vagy OH-, O-alkil-, O-aril-, S-alkilvagy S02-alkil-csoportot vagy szulfonát- vagy xo anhidrid-maradékot jelent —, és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet önmagában ismert módon gyógyászatilag elfogadható savval alkotott addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1963. augusztus 6.) 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan R5-Z általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében Z halogénatomot, R5 legalább 5 gyűrűbeli atomot és ezek között legfel-20 jebb 4 heteroatoiiiot tartalmazó heterociklusos gyököt vagy egy Rg-CO-csoportot képvisel, ahol Re fenil-, diklórfenil-, feniltriazolil-, benziloxi-, furil-, alkoxi- vagy trihalogénmetil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1963. április 4.) 1 raiz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707591. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23.
