153702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bázisos éterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. III. 07. ' (OE—80) Ausztriai elsőbbsége: 1965. III. 22. Közzététel napja: 1966. XI. 22. Megjelent: 1967. IX. 20. 153702 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10; 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c3 ; C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Höllinger Roderich vegyész, Dr. Wendtlandt Wolf állatorvos, Linz/Donau, Ausztria Tulajdonos: österreichische Stickstoffwerke Aktiengesellschaft cég, Linz/Donau, Ausztria Eljárás új bázisos éterek előállítására í A találmány tárgya eljárás az alábbi (I) általános képletnek megfelelő új bázisos éterek Ar, Ar, AZ ^OR (I) — e képletben Arx és Ar 2 , amelyek egymással egyenlők, vagy különbözők lehetnek, fenilgyö- 10 köt, amely adott esetben halogénatomokkal vagy alkoxicsoportokkal helyettesítve is lehet, vagy pedig tienilgyököt, R egyenes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, A egyenesláncú, 2—6 szénatomos alkiléncsoportot, Z pedig egy 15 alkil- és/vagy benzilgyökökkel diszubsztituált aminocsoportot vagy egy, nitrogéntartalmú, esetleg még oxigént is tartalmazó és nitrogénatomjával az A csoporthoz kapcsolódó heterociklusos gyököt képvisel — valamint e vegyületek sóinak és kvaternér ammóniumszármazékainak előállítására. A Z helyén álló dialkilaminocsoport pl. dimetilamino-, dietilamino-, dipropilamino- vagy diizopropilamino-csoport lehet. Ha Z heterociklusos gyűrűt képvisel, ez pl. piperidino-, morfolino-, piperazino-, pirrolidino- vagy hexametilénimino-csoport lehet. Az (I) általános képletnek megfelelő új bázisos éterek értékes farmakológiai tulajdonsa- jo 20 25 gokat mutatnak. E vegyületek sorában analgetikus (fájdalomcsillapító) és köhögéscsillapító hatással rendelkező vegyületek találhatók; vannak továbbá antikonvulzív és Parkinsonizmus-ellenes hatású ilyen vegyületek is. A találmány szerint előállítható új vegyületek különleges előnye csekély toxikusságuk. Analgetikus hatásuk nem olyan erős, mint a morfiumé és más hasonló, csak szigorú orvosi felügyelet mellett adható vegyületeké, hanem gyengébb, szenvedélyt nem okozó hatású vegyületekről van szó, amelyek így igen jól alkalmazhatók a mindennapi életben jelentkező különféle fájdalmi állapotok orvosi felügyelet nélküli kezelésére is. Ebben a tekintetben a találmány szerinti eljárással előállítható új fájdalomcsillapítószerek eltérnek a difenilmetán-sorbeli ismert fájdalomcsillapítóktól is. Az (I) általános képletű új bázisos éterek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely, az alábbi (II) általános képletnek megfelelő diarilmetilétert Ai-i, Ar, C xH OR (II) — e képletben Ar1; Ar 2 és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — 153702