153682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiepin- és oxepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG -# ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. XI. 02. (GE—569) Svájc-i elsőbbsége: 1964. XI. 03. Közzététel napja: 1966. XII. 27. Megjelent: 1967. IX. 20. Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen b/Basel, Blattner Hans vegyész asszisztens, Basel, Dr. Schmid Erich vegyész, Basel, Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 C4 Decimái osztályozás: Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G.; Basel, Svájc Eljárás új tiepin- és oxepin-származékok előállítására 10 A ta'Amány •' Akes l';iimakelógiai oiAAorágokkA z iiJc'Vi ,'o uj A pin- r- o::op' •• -:,/,'' •ma/ól.A, (JOLIII A .; AjA-a'Am vonotkoAk. iAAr, rirr i •/'ÍA

1- ismereteik a <sa1o1t -A' d) ó! a' oi' k piAAck "n\;!' AA< T "• < b '" — ebA.n a Képiedben i

i t

1 It i oi klór-- ^ (i rt \ i n1a'i<"! 1 ! - vagy \ 1

/- ->i i [ > j i i tA .11 + i l i £>t "i c n r 1 1 c , ! -,' ! i alkil-I i h l flu* v. <- nl i alkii>\ o tot T dient ldetve 15 ^ }' i \ ] ' o Ml in i < inmal , i

f+ 3 " i0 ' tebtett heteiociklusos csoporttá kapcsolódhat, amely adott esetben további gyűrűtagként oxigénatomot, imino-csoportot, rövidszénláncú alkiiiniAo-esDpor- 20 tot, rövidszénláncú hidroxüalkilimino-csoportot és rövidszénláncú alkanoiloxialfcilimino-csoportot is tartalmazhat. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek, valamint szervetlen és szerves savakkal képzett 25 sóik igen értékes farmakológiai tulajdonságokkal, így különösen adrenoiitikus és a központi idegrendszert csillapító (pl. nyugtató és narkőzisfokozó) hatással rendelkeznek. Az új vegyületek perorálisari és a gyógyszerészeiileg elfő- ;-_u í t v i1

d

1

o^ p

(

k \

'' c laf" i dMve ^ui dl ^ khrl

'J ^ , ' M i - " 1 -mt

iepi^ . r i n \ ( jl •> d .^ \i *"> n A -> A c < i v -> /- 1 , >-, ^ i F 1 1 i

n

" L 1 i

T < -r 1 1 1 1 ] Ol 1 j r i i L

a 1 i l 1 ri^[^l

^>r

i

.t ( „ i1

. ni 1 -i \ - b .

< < 1 1 iL t i a i A A > Hm1

^A i i r

AM r "1 , < ! ) ICi -1 ? < 1 o ' - t 1 ! ->p -A1 in,( ia+

1 •> 'i

ít' Cz,-3 l Jf d

1

k v

1

a

jj 11 1

it ifknt-1 1 1 i _, -> ]

i

io- " - V b i oi -i> j. TI Ti v j i íi , - ' m 1i -1 pipi -p7 ,» 1- W 1 i - 1) ] T ( -i ml- l-(2-a(ct>\ieb)-1

pip" . i1'

1

l-t

•"-o f-Ado'i- Al)~ -l-piperazinil- vagy 4-metil-l-homopiperazinil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületeket találmányunk szerint úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű dibróm-származékot -- e képletben R1; X, Y és Z jelentése azonos az előbbivel — valamely (III) ál-153682