153663. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tioszemikarbazonok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1965. VI. 08. (Cl—551) Svájc-i elsőbbségei: 1964. VI. 11. és 1965. IV. 26. Közzététel napja: 1966. XI. 22. Megjelent: 1967, IX. 20. 153663 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osz.ály: C 07 d2 Deeimál osztályozás: Feltaláló: Arya Vishwa Prakash, vegyész, Bombay, India Tulajdonos: CIBA A. G. cég, Basel, Sváje Eljárás új tioszéoúkarbazoxiok előállítására 1 A találmány az 1-ammoalkil-izatűiok béta-tioszemikarbanzajainak előállítására vonatkozik. Ezek a vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságOikkal rendelkeznek. Ezek a vegyü- 5 letek különösen vírusokkal szemben hatásosak. Így e vegyületeket pl. vírusfertőzések, mint az egereken a Vaccina-ivírus által okozott fertőzés gyógykezelésére lehet alkalmazni. Emellett a találmány szerint élőállítható új 10 vegyületek turnorellenes, baktériumellenes (pl. P. septioa, M. tuberculosis vagy Staph, aureus ellen), a központi idegrendszert serkentő, valamint hisztamingátló és analgetikus (fájdalom-, csiLapító) hatást is mutatnak. E vegyületeket 15 tehát a fentemlített hatásoknak megfelelően, elsősorban vírusos megbetegedések gyógykezelésére, továbbá tumorellenes, közjponti idegrendszert serkentő, baktériumellenes, hisztamingátló vagy fájdalomcsillapító szerekként al- 20 kalmazihatjuk a gyógyászatiban. Az új vegyüle- . tek további előnye, hogy vízben oldódó sókat képeznek és emellett viszonylag csekély toxikusságot mutatnak. A találmány tárgyát a csatolt rajz szerinti 25 (I) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítása képezi; e képletben Phi egy helyettesítetlen vagy halogénatoirnokfcal, mint fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomokkal vagy trifluormetil-csopórtokkal helyettesített 1,2-fenilén- ?Q csoportot, Alk 1—S szénatomos alkiléncsoportot, pl. etilén-, egyenes vagy elágazó láncú propilén-, butilén- vagy pentilén-, mint 1 ^-propilén-, 1,4-ibutilén-, 1,'5-pentilén- vagy metil-etilén-, metil-propilén-, dimetil-etilén-, metil-butilén-, vagy dimetil-propilén-csoportot, elsősorban azonban metilén-csoportot, Z pedig di-(rövidszénláncú alkil)-amino-, mint dimetilamino-,, dietilamino-, dipropilamino-, N-metil-N-etilamino^csoportot, N^rövidszénláneú alkil)-N-cikloalkilarnino-, mint N-metil-N-ciíklopentilamino- vagy iN-metil-'N-ciklolhexilamino-csQportot, dibenzilamino-, pl. helyettesítetlen ditoenzilamino-csoportot, 4—7 szénatornos alkilénimino-, pl. pirrolidino-, piperidino-, -hexahidroazepino-, oktahidroazocino-csoportot, morf olino-, tiamorfolino- vagy. piperazino^, pl. N-metil-, N-karbetoxi- vagy N-íMdroxi-etü-piperazrr«>csoportot képvisel. Ebből a vegyületcsoportból is különösen kiemelendők a csatolt rajz szerinti (la) általános képletnek megfelelő vegyületek; e képletbén n = 1 vagy 2, elsősorban azonban 1, Zi pedig di-i(rövidszénláncú •.alkil)-amino-, pl. dimetilamino-, dietilamino-, dipropilamino-, di-n-butilamino-, diizobutilamino-, N-metil-NHetilaminowcsoportot, N-^rövidszénláncú alkil)-N-cikloalkilamino-, pl. Nnmetil-N-ciklopentil- vagy N-metil-N-ciklohexil-csoportot, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-csoportot, vagy pedig 153663