153661. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-aminoalkil-e-alkilkumarinok származékainak előállítására

153661 6 -A—N.R!.R2 R3

R4 RR A hidroklorid op.-ja C° -CH.2.CB.2—N H N.CH2.CH2OH CH3

H H 190° (monohidrobromid) -CH2.CH2—»N H S CH3 H H 274° ihidrdbromid) —CH2,CH2.NH.CH(CH

3)2 —CH2.CH(OH).aH2.Ni(C2H

5)2 —CH

2.CH(OH).CH

2

.NH.CH(CH

3

)

2 —OH

2.OB(OH).CH

2

,NH.CH

2

.C5H=C

I

H2 —CH

2.CH(OH).CH

2

NH.(CH

2

)

3

.OCH

3 —CH

2.CH(OH)CH

2

.NH.CH(CH

3

)(C

2

H

5

) —CH2.CH(OH)lCH2.NH.OH2.CH(CH

3)

2 —CH

2.CK(OH).CH

2

.NH—

< H -CH2

.CHi(OH)!CH

2

—N H OH3 . H CH3 H CH3 H CH3 H CH3 H CH3 H CH3 H CH3 CH3 H H H 233° H Ml0 H 355° H 2112—SI 6° H 158—160° H 218—200° H 224—227° H 262—266° H 208—209° —CH

2.CH<OH)iOH

3

—AST H / CH3 OH (8—) H 261—263° -CH2

.CH(OH)OH2—N H OH3 H CH3 1811c Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános Képletnek megfelelő S-iaiminoalkil-^^lkil-fcuimarin-származékok előállítására — e képletben Rí és R2 hidrogénatomot, alkil-, cikloalkil-, alklenil-, aralkil-, aril-csoportoíka't jelentheti nek, mimellett az alkilcsoportok egymással közvetlenül vagy egy heteroatom közbezárá, sával gyűrűvé is. össze lehetnek kapcsolva, R3 alkilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R5 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot, A 1—4 szénatoimos, egyenes vagy elágazó szénláncú, esetleg egy hidroxilcsoportot is tartalmazó alkiléncsöporfot, előnyösen eti-35 40 45 lén- vagy béta^údroxiporopiléh-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 3-halogénalkil-4-alMl-kumarint — e képletben Hal halogénatomot képvisel, A, R3, R4 és R5 jelentése pedig megyezlfe a fenti meghatározás szerintiivel — szerves oldószer és valamely savlekötőszer jelenlétében valamely NH< /Rt ^R2 általános képletű aminnal — ahol Rí és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás sze-50 rintivel — felemelt hőmérsékleten reakcióba viszünk. 1 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707559. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 3