153648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI ___ m m _ Bejelentés napja: 1965. VIII. 04. (WE—336) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1964. VIII. 05. Közzététel napja: 1966. XI. 22, Megjelent: 1968. I. 02. 153648 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Walton Eric kutató vegyész, London, Nagy-Britannia Tulajdonos: The Wellcome Foundation Limited cég, London, Nagy-Britanni a Eljárás guanidinszármazékok előállítására A találmány tárgyát új eljárás képezi guanidinszármazékok és addíciós cóik előállítására. A guanidinszármazskofc az utóbbi időben egyre növekvő jelentőségre tesznek szert a farmakológia terén. Az utóbbi néhány év folyamán számos guainidinszármazélkról állapították meg, hogy értékes hypoglycaemiás hatásuk van. Emellett egyes alkiiguanidinek értékes gyógyszereknek, bizonyultak a hipertenzió (magas vérnyomás) gyógykezelése terén is. így a 973.382 sz. brit szabadalmi leírásban olyan benzilguanidineket és ezek •előállítására szolgáló eljárást ismertettünk, amelyeik igen jól alkalmazhatók a hipertenzió gyógykezelésére. Ezek között vannak az alábbi vegyületeik N-ibenzil-N',N"-dimetilguanidin, N-S^bró'mbenzilguanidin, N-2,4- d iklórbenzilg uani din, N-2Jbrímbenzil-iN',.N"-idiirnetilguaniidln, N-2-metilbenzil-N',N"-dimetilguanidin, N-3-metilbenzil-N',N"-dimetilguanidin, A 615.543 sz. belga szabadalmi leírásban olyan 2-tenil-guanidineket ismertettünk, amelyeik szintén jó eredménnyel alkalmazhat óik a hipertenzió gyógykezelése terén; ezek között a következő vegyületek szerepelnek: N,N"-dimeül-N''-2-tenilguanidin és N,N: -diimetil-N"-3-meti : l-2-teniiguanidin. Értékes vegyületeknek bizonyultak, még a 5 hipertenzió gyógykezelése terén az alábbiak: 2-(3-metilfenoxi)-etilguanidin (993.581 sz. brit szabadalmi leírás), 3-fenoxiprcpilguanidin (J. Pharmacol. 1984. 10 143, 374), 2.-guanidinometil-l,4-benzedioxán („guanoxán") (63/2146 sz. délafriíkai szabadalmi leírás; British Medical Journal, 1964. fébr. 15., 398. old.) 15 ;[2-(2,:6-di!klári fie!noxi)-eitil]-a:mino/-guanidm (British Medical Journal, 1964. febr. 15., 402. old.), N-guanll-tetrahidroizokinolin (63/777 sz. délafrikai szabadalmi leírás) és 20 [2-(oktahidro-l-azocinil)-etil]-guanidin (,,guanetidm") (2928 8.29 sz. amerikai szabadalmi leírás). Mindezeken túlmenően a guanidinszármazé-25 kok legújabban a kemoterápiában és más területiken is fontosságot nyerték. A z 1 003 889 sz. brit szabadalmi leírásban (különféle alkilguanidinefcet, mint pl. a : N-hexadeeil~N',N"-dimetilguanidint ismertettük, mint határozott antheljg mintikus hatásuk folytán értékes és egyéb elő-153648
