153596. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin származékok előállítására

5 153596 6 mossuk, majd bepároljuk. A termék 19,25 g l-karbetoxi-4-t[l-oxo-l-fenil-2-metil-propil-(3)]-piperazin. Az ily módon előállított termékből 19,0 g-ot 20,0 ml alkoholos sósavban oldunk, majd az oldatot vákuumban betöményítjük és a sósavas sót 30 ml aceton hozzáadásával kicsapjuk. A klórhidrát olvadáspontja: 161—163 C°. Analízis: N% = 8,14 (elm.: 8,24). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új piperazin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületeket és savakkal képezett sóikat (mely képletben R jelentése alkil-gyök, Rí jelentésé hidrogénatom, vagy alkoxi-gyök, R2 jelentése — amennyiben Rí hidrogénatomot jelent, alkoxi-, vagy alkil-gyök, vagy halogénatom és — amennyiben Rí alkoxi-gyököt jelent —, hidrogén-, vagy halogénatom, vagy alkoxi-gyök, vagy alkil-gyök és R3 jelentése hidrogénatom, vagy alkilgyök) állítjuk elő oly módon, hogy valamely (II) általános képletű piperazin-származékot valamely (III) képletű ketonnal és formaldehiddel, vagy valamely formaldehidet leadó anyaggal reagáltatunk (mely képletekben R, Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadot), az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben szerves vagy szervetlen savakkal képezett sóikká alakítjuk ,és/vagy kívánt esetben a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel valamely gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy formaldehidet leadó anyagként paraformaldéhidet alkalmazunk. 5 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes alkoholos közegben, előnyösen vizes metanolban vagy víztartalmú etanolban hajtjuk végre. 10 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas közegben, előnyösen 2—4 pH tartományban végezzük el. 5. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás fo~ 15 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű keton-komponensként acetoveratront, p-klór-acetofenont, p-bróm-acetofenont vagy propiofenont alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás fo-20 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (1) általános képletű vegyületeket sósavval, hidrogénbromiddal, foszforsawal, kénsawal, benzoesavval, oxálsawal, borkősawal, tejsavval, ecetsavval, citromsawal vagy almasawal 25 képezett sóikká alakítjuk. 7. Az 1—6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (I) általános képletű vegyületeket vagy azok savakkal képezett sóit kívánt esetben hordozó-, 30 vivő-, töltő- vagy egyéb adalékanyagok és/vagy további gyógyászatilag hatásos anyagok hozzáadása után tabletta, drazsé, emulzió, szuszpenzió, oldat, vagy injekció formájában kikészítjük. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707190. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3