153595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vízoldható nitrofurán-származék előállítására

5 153595 6 Hdén-amino)-2-imidazolidin-tion nátriumsó. Op.:' 257 C°. A nátriumsó vízben kiválóan oldódik, vízoldhatósága 1 g/ml. Analízis: N% = 13,73 (elm.: 13,75), Nao/o = 5,55 (elm.: 5,68), S% = 15,63 (elm.: 15,78). 2. 10 g l-(5-nitrofurfurilidén-amino)-2-imidazolidin-tion 50 ml dimetilformamidban szuszpendálunk és 10 g 1,3-propánszultont adunk hozzá. A reakcióelegyet 10 percen át 110 C°-on melegítjük, majd szobahőmérsékletre hűtjük, a kiváló sárga kristályokat szűrjük, 2 X 20 ml metanollal mossuk és szárítjuk. A termék 13 g S-(3-propilszulfo)-l-(5-nitro-furfurilidén-amino)-2-imidazolidin-tion. Kitermelés: 86,5%. A vegyület nátriumsója az 1. példában ismertetett módszerrel állítható elő. 3. 10 g 1^5-iütrofurfurilidén-amino)-2-imidazolidin-tiont 45 C°-on keverés közben 30 g 1,3--propánszulton ömledékbe adagolunk, majd a reakcióelegyet 100 C°-ra melegítjük és 15 percen keresztül ezen a hőmérsékleten keverjük. Az elegyet 60 C°-ra lehűtjük, 30 ml dimetilformamiddal elkeverjük, a kiváló kristályokat szűrjük, acetonnal mossuk és szárítjuk. A termék 13 g S-(3-propilszulfo)-l-(5-nitro-furfurilidén-amino)-2-imidazolidin-tion. Op.: 263 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új vízoldható nitrofuránszármazék előállítására, azzal jellemezve, hogy 02

N >' -CH = N—N-^CH2 I I C CH2 N S--CH2-^CH2—CH2-SO3H 10 15 35 (1) 40 képletű vegyületet vagy sóit állítjuk elő oly módon, hogy l-(5-nitro-furfurilidén-amino)^2--imidazolidin-tont 1,3-propánszultonnal hozunk reakcióba, majd az ily módon előállított vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sóivá alakítjuk, illetve a szabad savat fenti sóiból felszabadítjuk és/vagy az (I) képletű vegyületet vagy sóit kívánt esetben önmagukban ismert módszerekkel az embervagy állatgyógyászatban femásználható készítmény alakjában kikészítjük. 2. Az 1. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószeres közegben, előnyösen metilglikol, dimetilformamid vagy alifás alkoholok jelenlétében végezzük el. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-20 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót ömledékben hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontokban ismertetett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 25 hogy a reakciót 100—150 C°-on, előnyösen 110'— 120 C°-on végezzük el. 30 5. Az 1—4. igénypontokban ismertetett éljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű vegyületet alkálihidroxidokkal, alkálikarbonátokkal, ammóniumhidroxiddal, vagy szerves bázisokkal, mint etanolaminnal alakítjuk megfelelő Sójává. 6. Az 1—5. igénypontokban ismertetett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű vegyületet vagy sóit premix, por, oldat vagy injekció formájában készítjük ki, vagy itató folyadékként alkalmazzuk. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707190. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-