153594. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új propilamin-származékok előállítására

153594 10 gedjük át, szárítjuk, majd a 16-os szitán újra átszitáljuk. Ebből az anyagból 0,265 g súlyú burkolatot sajtolunk a fenti eljárással előállított mag köré; az így kapott kész tabletta teljes súlya 0,465 g. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 2-(2,3,5,6-tetrametil-benzil)-2-propilamin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 2-(2,3,5,6-tetrametil-benzil)-2-X-propánban, melyben X aminocsoporttá alakítható maradékot jelent, az X-csoportot amino-csoporttá alakítjuk, vagy b) 2-1

amino-2-metil-l-(2,3,5,6-tetrametil-fenil)-1-Y-propánban, melyben Y hidrogénatommal kicserélhető maradékot jelent, az Y-csoportot hidrogénatommal helyettesítjük és amennyiben kívánatos, a kapott bázist sóvá, vagy a kapott sót szabad bázissá, vagy másféle sóvá alakítjuk át. -2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X csoport a kiinduló anyagban izocianáto-, izotiocianáto-, ureido- vagy acilamino-csoport. 3. Az 1. és 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X csoportot hidrolízissel amino-csoporttá alakítjuk át. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist semleges körülmények között vagy sav vagy bázis jelenlétében végezzük. 5. Az 1. és 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy X acilamino-csoport vagy egy ftalimido-csoport. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X csoportot hidrazinolízissel amino-csoporttá alakítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X csoport a kiinduló anyagban nitro-, nitrózo-, vagy benzilamino-csoport. 8. Az 1. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X csoportot redukcióval amino-csoporttá alakítjuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens vagy katalitikusan aktív hidrogénnel végezzük. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a naszcens hidrogént elektrolízissel vagy olyan reakcióval nyerjük, melynek során fémek hidrogént leadó anyagokra hatnak. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogént Raney-nikkellel, palládium- vagy platina-katalizátorral aktiváljuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana-10 15 20 25 35 40 45 50 55 60 65 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X csoportot a kiinduló anyagban egy reakcióképesen észterifikált hidroxi-csoport. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy reakcióképesen észterifikált X hidroxiesoport halogénatom vagy szerves szulfoniloxi-csoport. 14. Az 1., 12. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X csoportot ammóniával vagy ammóniát leadó anyagokkal kezelve aminőcsoporttá alakítjuk át. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Y csoport valamely kiinduló anyagban egy szabad vagy reakcióképesen észterifikált hidroxi-csoport. 16. Az 1. és 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Y csoportot redukcióval vagy reduktív lehasítással hidrogénnel helyettesítjük. 17. Az 1., 15. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Y csoportot naszcens vagy katalitikusan aktivált hidrogénnel vagy jódhidrogénnel és vörös foszforral kezelve, hidrogénmaradékkal helyettesítjük. 18. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy .az eljárás valamely fokán közbenső termékként kapott vegyületet kiinduló anyagként használjuk, és a hátralevő műveleteket elvégezzük, vagy az eljárást valamely fokon megszakítjuk. 19. Az 1—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiinduló anyagokat a reakció feltételei mellett állítjuk elő, vagy azokat származékaikként használjuk fel. 20. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2^(2,3,5,6-tetrametil-benzil)-2-propilamin-hidrokloridot állítunk elő. 21. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-(2,3,5,6-tetrametil-benzil)-2-propiL aminacetátot állítunk elő. 22. Az előző igénypontok bármelyikében leírt eljárás továbbfejlesztése étvágykorlátozó készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy a 2--(2,3,5,6-tetrametil-benzil)-2-propilamint, vagy ennek gyógyszerészetileg felhasználható savaddíciós sóit önmagukban ismert módszerek szerint, önmagukban vagy a gyógyszerek előállításánál alkalmazott hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítő stb. anyagokkal, együtt, adott esetekben egyéb hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tablettákká, pirulákká, kapszulákká, szuppozitoriumokká vagy emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká dolgozzuk fel. 23. Az előző igénypontok bármelyikében leírt, eljárás továbbfejlesztése étvágykorlátozó készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(2,3,5,6-tetrametil-benzil)-2-propilammacetá-5