153561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új antibiotikum előállítására
3 1B35M 4 Ultraibolya színképe (50 mg/liter töménységű vizes oldatban 1 cm vastag rétegben meghatározva): nincsenek jellegzetes csúcsok; az - E i cm abszorpciós tényező a 400—210 nm intervallumban 0-ról 40-re növekszik. Infravörös színképe (összesajtolt káliumbromidos keverékén meghatározva): ezt a színképet az 1. ábra szemlélteti. Az abszcisszán fel vannak tüntetve mind a hullámhosszak mikronokban (alsó skála), mind a hullámszámok cm"1 egységekben (felső skála), az ordinátán pedig az optikai sűrűség. A termék fontosabb infravörös abszorpciós sávjait az 1. táblázatban közöljük. 1. táblázat 3400 n.e. 1380 e. 945 v. 2930 e. 1335 e. 880 e. 1725 e. 1225 e. 855 v. 1660 e.-1150 v. 815 k. 1650 e. 1100 v. 775 v. 1550 e. 1070 n.e. 755 v. 1445 v. 1032 v. 1400 v. . 970 e. n.e. = nagyon erős e. = erős k. = közepes v. = váll A 8036 R.P. nátriumsójának elemi összetétele: 45,3% C, 6,70/0 H, 4,2% N, 2,1% P, 3,15% Na, 38,55% O (a különbség) Jellemzők rá az alább felsorolt fizikai tulajdonságok : Külső megjelenése: amorf fehér por. Ultraibolya színképe (50 mg/liter töménységű vizes oldatban 1 cm vastag rétegben meghatározva): nincsenek jellegzetes csúcsok; az Ei cm abszorpciós tényező a 400—210 nm intervallumban 0-ról 60-ra növekszik. Infravörös színképe (összesajtolt káliumbromidos keverékén meghatározva): ezt a színképet a 2. ábra szemlélteti. Az abszcisszán fel vannak tüntetve a hullámhosszak mikronokban (alsó skála) és a hullámszámok cm-1 egységekben (felső skála), az ordinátán pedig az optikai sűrűség. A termék fontosabb infravörös abszorpciós sávjait a 2. táblázatban közüljük. 2. táblázat 3430 n.e. 1455 v. 968 e. 2940 e. 1330 e. 943 e. 1725 e. 1238 e. 890 v. 1660 e. 1150 v. 882 k. 1645 e. UOO v. 855 k. 1610 e. 1070 n.e. 820 k. 1555 v. 1045 v. 776 e. 5 • n.e. = nagyon erős e. = erős k. — közepes ' v. = váll 10 A 8036 R.P.-t 25 C°-on különféle oldószerek alkalmazásával emelkedő irányban papíron kromatografálva, majd a kromatogrammokat dif• fúzió útján Staphylococcus aureusszal beoltott !5 agar^agar-rétegre átvive, egyetlen aktív folt mutatkozik. A kapott Rf-értékek — az antibiotikum elmozdulásának és az oldószerfront elmozdulásának a viszonyai — a következők: 20 n-butanol-ecetsav-víz keverék (60 : 40 :10 térf.) könnyű fázisa: Rf=0,40 etilacetát-ecetsav-víz keverék (30 : 30 :10 térf.) könnyű fázisa: Rf=0,45 n-propanol-víz (70 : 30 térf.) Rf=0,40 25 etilacetát-formamid-piridin (60 : 40 :10 térf.) Rf=0,35 A 8036 R.P. bakteriosztatikus hatását különféle baktériumokkal szemben az e célra általá-30 nosan használt hígításos módszerek egyike szerint határoztuk meg. Minden baktériumra megállapítottuk az anyagnak azt a legkisebb koncentrációját, amely ;meghatározott körülmények között megakadályoz minden észlelhető fejlő-35 dést egy alkalmas táptalajban. A meghatározások eredményét a 3. táblázatban közöljük, a legkisebb bakteriosztatikus koncentrációkat az anyagnak 1 ml táptalajra számított mikrogrammjaiban kifejezve. 40 3. táblázat Legkisebb Vizsgált baktériumok (törzsek) bakteriosztatikus koncentráció Staphylococcus aureus^ 209 P törzs — ATOC 6538 P 0,95 Staphylococcus aureus, 133 törzs (Pasteur Intézet) 0,50 Staphylococcus aureus, Smith törzs 1 Sarcina lutea — ATCC 9341 70 Streptococcus íaeealis — ATCC 9790 >250 Streptococcus viridans — (Pasteur Intézet) 1,1 * Streptococcus pyogenes hemolyti-cus Dig 7 törzs (Pasteur Intézet) 0,0.1 Neisseria gonorrha»eae A 50 törzs (Pasteur Intézet) 0,6 Neisseria meningitidis (5$13 Pasteur Intézet), 0,6 t