153561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új antibiotikum előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. XI. 17. (RO—383) Franciaországi elsőbbsége: 1964. XI. 18. Közzététel napja: 1966. IX. 22. Megjelent: 1967. VI. 20. 153561 Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61. k Decimái osztályozás: Feltalálók: Mancy Denise gyógyszerész, Charenton (Seine), Ninet Léon gyógyszerész, Párizs, Preud'Homme Jean vegyészmérnök, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Rhone—Poulenc S. A;

Párizs, Franciaország Eljárás egy új antibiotikum előállítására A találmány tárgya eljárás a továbbiakban 8036 R.P.-vel megjelölt új antibiotikum előállítására. A találmány szerinti eljárással készült termék értékes különleges tulajdonsága, hogy fokozottan hatásos gram-pozitív baktériumokkal szemben. Az új termék előállítható egy Streptomyces nembe tartozó, az alábbiakban részletesen meghatározott, „Streptomyces canadiensis"nak elnevezett mikroorganizmus mesterséges tenyészetéből. A 8036 R.P. antibiotikun nagyon jól oldódik vízben, oldható továbbá dimetüformamidban, piridinben és ecetsavban, rosszul vagy nem oldódik etanolban, acetonban, kloroformban, n-hexánban. A 8036 R.P. 1%-os' vizes oldatban állandó 6 és 10 pH között; az oldatok egy hétig 25 C°-on tartva aktivitásuknak legalább 9'0%-át, egy heutig 37 C°-on tartva pedig aktivitásuknak legalább 70%-át megtartják. A 8036 R.P. negatívan viselkedik a következő vizsgálatokban: biuret-reakció, Miliőn-, Pauly-, Adamkiewicz-; Ehrlich—Salkowsky-féle reakciók, vas(III)klorid-, xantoprotein-, vas-maltol-reakciók, Tollens-, Mörner-, Zimmermann— Bittó-féle reakciók, diazotálási reakció. Viszont pozitívan reagál a következőkben: ninhidrinreakció (gyengén pozitív hidrolízis előtt, igen erősen pozitív savas hidrolízis után), Molish-, Folin—Denis-féle reakciók, Sakaguchi-féle reakció savas hidrolízis után, káliumpermanganátreakció hidrolízis előtt (hidrolízis után negatív), 2,4-dinitro-fenilhidrazin-reakció savas hidrolízis után, Fehling-féle reakció savas hidrolízis után, 5 Bial-, Tauber-, Elson-Morgan- (savas hidrolízis után), Dische—Borenfreund-, Seliwanof f—Roe^, Pechmann-féle reakciók, indolszulfát-, cisztein-karbazol-, káliumhexacianoferrát(III)-vas(III)-klorid-reakciók. Nem vált ki semmi színező-10 déssel járó reakciót tömény nátronlúggal, tömény kénsawal, tömény sósavval és tömény foszforsavval. A 8036 R.P. antibiotikum erős sav, közömbösítési egyenértéke nátronlúggal való potencio-15 metrikus titrálással meghatározva 775 (pKa= = 4,45). Molekulasúlya meghaladja az ö000-et, mert nem dializál regenerált cellulózhártyán (viszkózfólián) keresztül. A 8036 R.P. szenet, hidrogént, oxigént, nit-20 rogént és foszfort tartalmaz. Elemi összetétele: 47,9% C, 7,1% H, 4,5% N, 2,2% P, 38,3% O (a különbség) 25 A 8036 R.P.-re jellemzők az alább felsorolt fizikai tulajdonságok: • Külső megjelenése: amorf fehér por. Olvadáspontja: 235—236 C° bomlás közben SÖ (180 C°-tól barnul). 153561