153548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotóppal jelzett vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965. V. 14. (MA—1478) Közzététel napja: 1966. X. 22. Megjelent: 1967. VI. 20. 153548 Szabadalmi osistály: IZ e Nemzetközi osztály: B oi a, f, j Decimal osztályozás: Feltalálók: Kiss István főosztályvezető, Jákli György tudományos munkatárs, Jancsó Gábor tudományos s. munkatárs, Illy Józsefné tudományos munkatárs, Poros Katalin egyetemi hallgató, Budapest Tulajdonos: Központi Fizikai Kutató Intézet, Budapest Eljárás izotóppal jelzett vegyületek előállítására Az izotóppal jelzett vegyületek előállításának egyik ismert módszere az izotőpcsere-reakció alkalmazása. E módszer főleg szerves vegyületek deutériummal, ill. tríciummal és halogén izotópokkal történő jelzésére használatos igen elterjedten. Az ismert eljárás lényege, hogy a jelzésre használt izotópot tartalmazó készítményt érintkezésbe hozzák a jelzeiidő vegyülettel, és ennek következtében a vegyület megfelelő mozgékony atomjai izotópjukra cserélődnek ki. Például nehézvizet és AH-val jelölt szerves vegyületet elegyítve, spontán vagy katalizátor mellett a következő egyensúlyra vezető folyamat megy végbe: AH + D2

0 AD+HDO Ugyanez a folyamat" például bróm tartalmú szerves vegyület és radioaktív Br* atomokat tartalmazó Br2 készítmény között: ABr+Br*2 ABr*+BrBr* Az egyensúly elérése esetén az izotópok megoszlása — eltekintve a legfeljebb néhány %-°t kitevő izotópeffektustól — kb. egyenlő lesz a kétféle vegyület között. Ha tehát az ismert eljárással a jelzett vegyületben a jelzéshez használt vegyülethez hasonló izotóparányt kívánunk elérni, az izotópot igen nagy feleslegben kell használni. Ez nemcsak a nagyfokú izotópveszteség miatt hátrányos, de gyakorlati kivitelezése is nehezen oldható meg. Ugyanakkor gyakran szükséges különösen a deutériummal tör-5 ténő jelzésnél 100%-ban deuterizált vegyületek, ill. radioaktív izotópok esetén a kicserélődési egyensúllyal elérhetőnél nagyobb fajlagos aktivitású preparátumok előállítása. Sok esetben további nehézséget jelent a cserereakcíóban 10 vevő vegyület kvantitatív elválasztása is. Ilyen esetekben a kicserélődési reakció helyett megfelelő szintézissel szokták az izotópot a kívánt vegyületbe bevinni. A szintézisek azonban rendszerint több lépcsőből állnak, ki-1'5 termelésük sokszor kedvezőtlen és az előállított vegyület megtisztítása a képződött melléktermékektől bonyolult tisztítási eljárást igényel. Egy másik lehetőség az izotópot koncentráltabban tartalmazó jelzett vegyület előállítására, 20 hogy a kicserélődési reakciót többször megismételjük oly módon, hogy a kicserélődési egyensúly elérése után elválasztott jelzett vegyületet az izotópot koncentráltan tartalmazó készítmény újabb adagjával hozzuk érintkezés-25 be. A találmány ezt az előállítási módot valósítja meg egyetlen menetben gázkromatográfiás oszlop használatával. A találmány lényege tehát a kicserélődési egyensúly megsokszorozása gázkromatográfiás Z0 oszlop segítségével. Ez azzal az új műszaki ha-153548