153503. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pteridin származékok előállítására
7 153503 11. példa 0,2 g nátrium 100 ml száraz 2-etoxi-etanollal készített oldatához 1,4 g 4,6-dianiino-5-nitrozo-2-n-propil-pirimidmt és 2,09 g N,N'~biszi(2-et- 5 oxi-etil)-malonamidot adunk. A reakeióelegyet keverés közben forraljuk visszafolyató hűtő alatt 30 percen keresztül. Az így nyert borostyánszínű oldatot szárazra pároljuk és a kapott olajat vízzel kezeljük. Az így nyert szilárd 10 ahyagot etil-acetátból átkristályosítjuk. A termékként kapott 4-ámino-7-(2-etoxi-etilamino)--2-n-propil-6-pteridin-N-(2-etoxi-etil)-karboxamid 200 C°-on olvad. 15 12. példa 0,7 g nátrium 500 ml abszolút etanollal készített oldatához 6,45 g 4,6-diamino-5-nitrozo-2-fenil-pirimidint, majd 9,0 g N,N'-bisz(3-et- .20 oxi-propil)-malonamidot adunk. A reakcióelegyet visszafolyató hűtő alatt forraljuk keverés közben 15 percen keresztül, majd lehűtjük. Az így kapott csapadékot szűréssel elkülönítjük. A szüredéket rotációs bepárlón szárazra pároljuk. 25 A maradékot vízzel kezeljük. Az így nyert sárga anyagot vizes etanolból átkristályosítjuk. Etilacetát és petroléter elegyéből végzett további átkristályosítás után 157 C°-on olvadó 4-.amino-7-i(3Hetoxi-propÍ!lamino)-2-fenil-6-pteri- £0 din-N-(3-etoxi-propil)-karboxamidot kapunk. Szabadalmi igénypontok: 35 1. Eljárás az I általános képletű — ahol R hidrogénatomot, vagy szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, alkiltio-, aril- vagy aminogyököt jelent, és R1 jelentése szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkil-gyök — 4-amino-7-al- 40 kil-amino-6-pteridin-karboxarnid származékok vagy azok sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (6) képletű — ahol R jelentése a fenti — 4,6-diamino-5-nitrozo-pirimidint valamely CH2<CONHR1 >2 általános képletű — ahol 45 R1 jelentése a fenti — malonamiddal kondenzálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt lényegileg vízmentes körülmények között 50 valósítjuk meg. 1 rajz, 9 A kiadásért felel: a Közgazdasági 6706750. Zrínyi (T) Nyomda, Budapi 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázikus katalizátor jelenlétében kivitelezzük. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vízmentes körülményeket valamilyen alkohol és egy alkálifém keverékének használata által biztosítjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reakciót alkanolban, mint oldószerben valósítjuk meg. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a katalizátor alkálifém vagy annak alk oxidja vagy alkoxi-alkoxidja. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalizátor nátrium, nátrium-metoxid, kálium-metoxid vagy nátrium-2-etoxi-etoxid. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkalmazott malonamídot valamely dialkil-malonát és egy R'NH2 képletű amin — ahol R1 szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-gyököt jelent — reagáltatása útján állítjuk elő. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dietil-malonátot állítunk elő, és ezt visszük kondenzációs reakcióba. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely dialkil-malonátot egy Rf NH 2 képletű — ahol R1 szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-gyököt jelent — aminnal reagáltatunk, majd az így képződött malon-amidot 4,6-diamino-5^nitrozo-pirimidinnel kondenzáljuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-amino-7-alkil-amino-H6-pteridin-karboxamid származékokat önmagukban, vagy a gyógyszerkészítésben szokásos kötő-, vivő-, hordozó-, csúsztató, felületaktív stb. anyagokkal, adott esetben egyéb ismert gyógyhatású vegyületekkel kombinálva tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, injekciós oldat stb. alakjában önmagában ismert módon gyógyszerré kiszereljük. képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója, st V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
