153503. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pteridin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VII. 09. Közzététel napja: 1966. IX. 22. Megjelent: 1967. VI. 20. (AE—186) 153503 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Osdene Thomas Stefan, Berwyn, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: American Home Products Corporation, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új pteridinszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás új 4-amino-7-alkil-ammo-6-pteridin-karboxamidok és azok sóinak,, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Közelebbről a találmány 4-amino-7-alkil-amino-6-pteridin-N-alkil-karboxamidok és azok sóinak előállítására, valamint 4-amincK7-alkil-amino-6-ptieridin-karboxamidok és azok sóinak előállítására vonatkozik. A találmány értelmében célszerűen úgy járunk el, hogy 4,6-diamino-i5-nitrozo-pirimidint ,2-es helyzetben szubsztituálatlan malonamiddal kondenzálunk. A maionamid célszerűen CH2 (CONHR 1 ) 2 képletű — ahol R 1 szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkügyököt jelent. A 4-amino-7-alkilamino-6-pteridin-karboxamidok a csatolt rajz szerinti I általános képlettel jellemezhetők, — ahol R jelentése hidrogénatom,, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-gyök:, pl. rövidszénláncú alkil-gyök, alkiltio-gyök, pl. rövidszénláncú alkiltio-gyök, aril-gyök. pl. fenil-gyök, halofenil-gyök vagy 2-tienil-gyök vagy amino-gyök, pl. szubsztituált vagy szubsztituálatlan rövidszénláncú alkil-^amino^gyök, és R1 jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-gyök, pl. szubsztituálatlan rövidszénláncú-alkil-, rövidszénláncú-alkoxi-rövidszénláncú-alkil-, rövidszénláncú-álkilüo-rövidszérüáneú-alkil-, rövidszénlancú-alkil-amino-rövidszénláncú^alkil- vagy morfolino-rövidszénláncú-alkil-gyök; a rövidszénláncú-alkil-gyök megjelölés 6 vagy ennél kevesebb szénatommal rendelkező alkil-gyökre vonatkozik. 5 A találmány szerinti vegyületek viszonylag magas olvadáspontű szilárd anyagok, melyek lényegileg oldhatatlanok hideg vízben, azonban általában oldhatók poláris oldószerekben, így alacsonyabb alkanolokban. Az infravörös spekt-10 rumban olyan fizikai tulajdonságokkal, pl. —'NH— és karbonil-frekvenciá'kkal rendelkez- • nek, amelyek az előállításukra felhasznált kiindulási anyagok természetével és szintézisük módjával együtt megerősítik szerkezetüket. 15 Szabványos vizsgálati módszerek szerint különböző farmakológiai hatásokat mutatnak, így különösen gyulladásgátló, antibakterialis és diuretikus hatékonyságuak, A találmány szerinti új eljárást egy konkrét 20 megvalósítási mód esetén a csatolt rajz szerinti A-séma és általánosabban a csatolt rajz szerinti B-séma illusztrálja. Az alábbi leírásban az A-sémában az egyes vegyületek képlete alatt zárójelben feltüntetett arab számokra fogunk 25 hivatkozni. A (3) és (7) jelölésű 4,7-diamino-6-pteridin-karboxamidokat úgy állíthatjuk elő, hogy egy 4,6-diamino-5-nitrozo-pirimidint maionami ddal kondenzálunk, pl. oldószerben, így rövidszén-20 láncú-alkanolban, vízmentes körülmények kö-153503
