153477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-jód-4-hidroxi-5-nitro-benzonitril-származékok és ezeket tartalmazó féregölőszerek előállítására
9 a) 57,0 g S-jód-44ü'droxi^-nite>Jbenzo!nitril--ÍN-nietilglukaimin-só 100 ml-re kiegészítve 10% poliétilénglikolt (400). tartalmazó desztillált vízzel, b) 57,0 g 3-jód-4-hidroxi--i5-nitro-ibenzcaiLtril-Nnmetilglukamin-só 100 ml-re kiegészítve 1,15% N-metilglukamint tartalmazó desztillált vízzel, c) 57,0 g 3-jód-4-ihidroxi-5-nitro'->bsnz:oni:tril-N-metUglukamin-só 100 ml-re kiegészítve 2,3% N-metilglukamint tartalmazó desztillált vízzel, d) 57,0 g 3-jód-4~hid:roxi-5-niitro-benzoni:tril-N-metilglukamin-só 100 ml-re kiegészítve 5% N-metilglukamint tartalmazó desztillált vízzel, e) 57,0 g 3-jód^4-lhidroxi-5-nitro-benz!onitril-N-metilglukamin-só 100 ml-re kiegészítve 5% tetraíhidrofurfurilalkoholt tartalmazó desztillált vízzel, f) 57,0 g 3-jód-4^hidroxi-5-níitro-ibanzonitril-N-metilglukaimin-só 100 ml-re kiegészítve 5% N-metilacetamidot tartalmazó desztillált vízzel. 4., példa: 16 g 3-jód-44ndroxi-5-nitrO"benzionitrilt és 100 ml poliétilénglikolt (400) gőzfürdőn (80—90 C°) addig melegítünk, amíg tiszta oldatot kaptunk. Ezt az oldatot ampullákba egységadagokra osztottuk szét. Az ampullákat lezártuk és autoklávban parenterális injekcióra alkalmas steril oldatokká sterilizáltuk. Az oldat többadagos tartályban is sterilizálható parenterális injekciónak alkalmas steril oldattá. Parenterális injekciónak alkalmas steril oldatok készíthetők még a fent leírt oldatok hasonló kezelésével, de a poliétilénglikolt azonos térfogatú tetrahidrofurfurilalkohollal, propilénglifcollal, izopropilmirisztáttal, glikol-onetilállal, propilénkarbonáttal, N-metilaoeta'middal vagy monometüformamiddal helyettesítve. Ezeknek az oldószereknek a keverékét is használhatjuk. A 3-jód-4Hhidröxi-5-nitro-'benzonitrilnek és nein toxikus sóinak hatékonyságát Fasciola hepatica^val szemben kimutattuk a métely kifejlett és fejletlen állapotain. 1. Kifejlett mételyek ellen A hatásosság kimutatására a métely kifejlett formái ellen fertőzésmentes nyulakát, borjakat és juhokat mesterségesen megfertőztünk nyulanként 10 és borjanként vagy juhonként 100— 300 Fasciola hepatica lárvával. A fertőzött állatokat a fertőzés elterjedése után, azaz amikor az ürülékben Faseiola-tojások jelentek meg (rendszerint a lárva beadása után kib. 60 nappal) egyszer kezeltük. A kezelt állatokat a fertőzés után fcb. 10 héttel leöltük, és megviEsgáitúk; a kezelés hatásosságát élő kifejlett • mételyek távolléte bizonyította. Valamennyi fertőzött állat máj sérüléseket mutatott, jelezve a Fasciola hepaticával való fertőzést. A következő vizsgálatokat végeztük: A) 3-jód-4Jhidroxi-5-ni itroúbenzonitrilt adtunk csapvizes szuszpenzió alakjában egy nyelőcsőbe 10 dugott csövön át nyulaknak és folyadék alakjában borjaknak és juhoknak. A következő eredményeket kaptuk: Adag g/kg Nyulak Juhok Borjak élősúly gyógyult/kezelt állat 0,185 3/3 — — 0,1 — 1/1 2/2 0,09 3/3 — — 0,075 — 2/2 2/2 0,05 3/3 • 0/2 0/3 0,25 3/3 -— — 0,125 3/3 — — — azt jelenti, hogy az adagot nem vizsgáltuk. 20 B) Mély intramuszkuláris injekció 3-jód-4--hidroxi-5-mtroJbenzonitril-N-nieitilglukaniin-sió^ val 66%-os sterilis vizes oldatban (40% 3-jód-4^hiidroxi-5-nitro-j benzonitrilt , tartalmaz). Az alább megadott adagok az alkalmazott 3-jód-4-25 -lhidroxiJ5^nitroJbenzonitril súlyára vonatkoznak. Nyulak Juhok Borjak Adag g/kg élősúly gyógyult/kezelt állat 0,09 2/2 ' 0,05 — 3/3 -— 0,038 — •2/2 — 0,025 '1/1 — 1/1 0,017 3/3 2/2 3/3 0,014 2/3 — — 0,0125 \tl — — 0,008 — /' 3/3 2/2 0,0066 — — 2/3 0,005 2/3 0/2 — azt jelenti, hogy az adagot nem vizsgáltuk. C) Mély intramuszkuláris injekció 3-jód-4--tódroxi-5-nitro'-lbenzonitril 16%-os polietilénglikolos oldatával. Gazda Adag g/kg élősúly Gyógyulit/kezelt állat Nyúl Nyúl Nyúl Borjú 0,09 0,025 0,0125 0,025 2/2 2/2 1/2 1/1 2. Fejletlen mételyek ellen 60 „ A métely fejletlen állapotai elleni hatásosság vizsgálatára; fertőzésmentes nyulakat, borjaikat és juhokat mesterségesen megfertőztünk nyulanként 10 és borjanként és juhonként 100—300 65 betokozott Fasciola bépatica lárvával, illetve a 5
