153461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 1,2,5,6-tetrahidropiridin származékainak előállítására
153461 19 2C felelő vegyületet — e képletben X hidrogénatomot vagy acilgyököt képvisel, míg Rx, R 2 , R3 és R 4 jelentése mégegyezik a fenti meghatározás szerintivel —• az X jelentésétől függetlenül vízlehasító vagy savlebötő szerrel« kézé- 5 lünk, vagy pedig hőkezeléssel egy X—OH molekulát lehasítunk, vagy b) valamely, a (III) általános képletnek megfelelő énpiperidont — e, képletben Rx és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás sze- 10 rmtivel — valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő ketonnal — e képletben R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti ihegihatározás szerintivel — reagáltatunk valamely homogén vagy heterogén fázisban levő bázisos vagy savas szer 15 jelenlétében, emelt hőmérsékleten, és adott esetben a kapott (I) általános .képletű vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képzett sóvá alakítjuk át, vagy c) valamely, az (V) általános képletnek meg- 20 felelő ketimint — e képle&ben R5 és R 3 jelentésié megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — alkálifém-vegyületté, különösen, lítium- vegyületté alakítunk, majd ez utóbbit valamely, a (VI). általános képletnek megfelelő ve- 25 gyülettel — e képletben Rí' jelentése hidrogén kivételével megegyezik azy Rí fenti meghatározása szerintivel, míg R4 jelentése a fentivel megegyező — reagáltatjuk vízmentes körülmények között és az így kapott (VII) általános 30 képletű addukt-vegyületet — e képletben M fématomot, különösen litiumatomot jelenthet, míg R]/, R2, R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fenlti meghatározás szerintivel — hidrolizásnek vetjük alá kénsav vagy hígított sósav alkalma- s5 zásévai, még pedig; tömény kénsav esetében 60 C° hőmérsékleten.,. 2n-J kénsav vagy hígított sósav esetlében legalább 90 C°-ig terjedő hőmérsékleten, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely 'szervetlen 40 vagy szerves sóvá alakítjuk át, vagy d) valamely, a (VIII) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben R3' valamely oly csoportot képvisel, amely egy —CH2 — metiléncsoiport hozzátételével megfelel az Rs 45 fenti meghatározása szerinti valamely csoportnak, míg Rx, R2 és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerinltivel — higany-ionokat tartalmazó, legalább 84%-os kénsawal, szobahőjmiérséklettől a vegyszer forrási hőfokáig 50 terjedő hőmérsékleten kezelünk,, vagy e) valamely, a (IX) általános képletnek megfelelő vegyületet. — e képletben Rí, R2, R4 és R3' jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — higany-ionokat tartalmazó, leg- 55 alább 3Q°/<rQs kénsawal, szobahőmérséklettől a vegyszer forrási hőfokáig terjedő hőmérsékleter kezelünk, vagy pedig, f) valamely, a fenti eljárásmódok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyü- 60 letet — amelyben Rt hidrogénatomot képvisel, míg R2, R3 és R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (X) általános képletnek megfelelő vegyület — e képletben Rj' jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reakcióképes észterével reagáltatunk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képzett sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. július 17.) 2. Eljárás az l,2i,5,6J tetrahidropiridin új, az (I) általános képletnek megfelelő, származékainak, valamint e vegyületek szervetlen és szerves savakkal képzett sóinak előállítására, melyre jellemző, hogy valamely, a (TI) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben X hidrogénatomot vagy acilgyököt képvisel, míg R1; R 2 , R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerinltivel — az X jelentésétől függetlenül vízlehasító vagy savlekötő szerrel kezelünk, vagy pedig hőkezeléssel egy X—OH molekulát lehasítunk és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képzett sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1963. július 19.) 3. Eljárás az 1,2,5,6-tetrahidropiridin új, az (I) általános képletnek megfelelő származékainak, valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a (III) általános képletnek megfelelő 4-piperidont — e képletben Rí és R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő ketonnal — e képletben R2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti . meghatározás szerintivel — reagáltatunk valamely homogén vagy heterogén fázisban levő bázisos vagy savas szer jelenlétében; felemelt hőmérsékleten, és adott esetben a kapott (I)' általános vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képzett sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1©63. július 19.) 4. Eljárás az 1,2,5,6-tetrahidropiridin új, az (I) általános képletnek megfelelő származékainak, valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezive, hogy valamely, a (VIII) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben R3' valamely oly csoportot képvisel, amely egy —CH2 — metiléncsoíport hozzátételével megfelel az R3 fenti meghatározása szerinti valamely csoportnak,, .míg R1; R 2 és R 4 jelentése . megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, — «higany-ionokat tartalmazó, legalább 84%-os kénsavval, szobahőmérséklettől a vegyszer forrási hőfokáig terjedő hőmérsékleten kezelünk, — és adott esetiben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képzett sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1963. július 26.) 2 rajz, 10 képlet A, kiadásért felel: a. Közgazdasági és Jogi Kanyvkiadó igazgatója. 6706571. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 10
