153387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos új nortropán-származékok előállítására

153387 6 on keverjük újabb 10 órán át. Lehűtjük és ekvivalens mennyiségű kénsawal neutralizáljuk. A vizet vákuumban ledesztilláljuk, maradékot abszolút etilalkohollal melegen eldörzsöljük, majd éterrel telítjük. A kivált kristályoikat 5 néhány óra múlva szűrjük. A kapott termék 6-mietoxi^-béta-etálguarddino-metü-nortrapán szulfát. •Nyeredék: 34,24 g. Olvadáspont: 247—249 C°. 10 8. példa 41,0 g 6-nietoxi-8-etólaminoetil'-nortropánt oldunk 65 ml deszt. vízben. Szobahőmérsékleten 15 ho22ákeverünk 39,6 g N,N'-dietil-S-metil-izo|iokarbamid-Mdrojodidot és keverés közben forraljuk 12 órán át. A merkaptán-fejlődés megszűnése után 5—6 C°-on állni hagyjuk egy napon át és szűrjük a kivált kristályos terméket. 20 Vizes etilalkoholból átkristályosítjuk a kapott 8-(2-iN,N'-diietil-N'^tü-guanidino)-etil-6-metoxi-nortropán-hidrojodidot. Nyeredék: 37,3 g. Olvadáspont: 312—313 C° (bomlás közben). 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű, gyógyá- IQ szatilag hasznos hatású új nortropán-származékok, ezek sói, illetve kvaterner ammóniumszármazékai előállítására, amely képletben Rí szubsztátuens a nortropán váz 6-os vagy 7-es szénatomján foglal helyet, és hidrogénatomot, hidroxil-, 1—3 szénatomszámú alkil-, 1—3 szénatomszámú alkoxigyököt, amino-, guamidin-, vagy szubsztituált guanidin-osoportot jelent, az R2, R3 és« R4 szubsztituensek azonosaik vagy különbözőek lehetnek és hidrogénatomot, kis szénatomszámú alMl-, arili-, nitro-, vagy nitrozo-csoportot jelenthetnek, n 1—4 számot képvisel, s a szénlánc lehet elágazó is, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű aminoalkil-nortropán-származékot — a képletben a szimbólumok jelentése: a fentinek felel meg —, vagy adott esetben a (II) képletű vegyület sóját vagy kvaterner sóját (III) képletű vegyülettel reagáltatunk, amely képletben R alkilmerkapto-, alacsony szénatomszámú alkoxi-, amino- vagy nitrózamino-gyököt, X hidrogénatomot, vagy az R-el együttesen a nitrogén- és szénatom közötti harmadik vegyérték-Jkötést jelent, Yi és Y2 pedig 'hi'drogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, nitro-, vagy nitrozo-csoportot képvisel, és azonos vagy különböző lebet, végül — amennyiben (I) képletű termékként bázist kaptunk —, a keletkezett vegyületet esetlegesen — önmagában ismert módon — gyógyászatilag felhasználható sóvá vagy kvaterner vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a (III) képletű vegyületként nitrozoguanidint alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a (III) képletű vegyületként S-metil-izotiokarbamidot alkalmazunk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6706436. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.