153375. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett tetrapeptid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VI. 23. (CE—492) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1964. VI. 25., 1964. IX. 02., 1965. III. 09. és 1965. V. 26. Közzététel napja: 1966. VIII. 22. Megjelent: 1967. III. 31. 153375 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c. Decimái osztályozás: Feltalálók: Tulajdonos: Hardy Paul Martin, Kenner George Wallace, Sheppard Robert Charles Imperial Chemical Industries és Macleod John Keith Liverpool és. Morley John Selwyn, Cheshire, Limited cég, London, Nagy-Britannia Nagy-Britannia Eljárás acilezett tetrapeptid-származékok előállítására 1 A találmány eljárás diagnosztikai és terápiai célokra alkalmas savszármazékok:, de különösen acüezietit tetapeptidnszárrnazékok előállítására. A találmány szerint elMllítható vegyületek és sói az (1) kópletű acilezett tetrapeptid-szár- 5 mazékok, ahol X . tetszőlegesen helyettesített aeil-csoportot, Y az X és a szomszédos nitrogénatom közötti közvetlen kötést, vagy a (2) képletű aimiinoacilcsop-ortot, ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 ós R5 , 'mely lehet azonos vagy különböző, hidro- iü gént vagy tetszőlegesen helyettesített alkilcso^partot, A1 , A 2 , A 3 , A 4 és A 5 hidrogént jelent, de A1 és R 1 , A 2 és R 2 , A 3 és R 3 , A 4 és R 4 és/vaigy A5 és R 5 egymással és a szomszédos nitrogén-és szénatommal együtt «egy heteroiciklifcus gyű- 15 rűt képezhet, továbbá n1 , n 2 , n 3 , n 4 és n 5 mely lehet azonos vaigy különböző, nullát vagy egyet jelent. Alkalmas acil-csoportok (X) lehetnek pl. alikilkarbonil- pl. legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó 20 alkálkarbonil- pl. aoetil-, pivaloil- vagy DL-2--etilhexanoil-csoport, vagy arilkarbonil pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó arilkarbonilpl. benzoil-esoport, vagy szubsztituált arilkíarbo^nil- pl. egy vagy több aeilamino-csoporttal 25 szubsztituált fenilkarbonil- pl. p-(trifluoracetilamino)-benzoil-csoport, vagy aralkilkarbonil- pl. legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-esoporttal rendelkező fenilalkilkarbonil- pl. benzilkarbonil-csoport, vagy alkoxikarbonil pl. legfeljebb 30 6 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil- pl. t-butiloxiikarbonil-csoport vagy ariloxikarbonilpl. fenioxikarbonil-csoport, vagy aralkoxikarbönil- pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó aralkoxikarbonLk pl. benziloxiikarbonil-csoport, vagy alkilsziüfonil-csoport, vagy alkü-csoporttal tetszőlegesen helyettesített arilszulfonil- pl. legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó al'kil-csoporttal tetszőlegesen helyettesített benzolszulfonil-csoport pl. p-toluolszulfonil-csoport vagy. aralkilszulfonil-csoport. Az acilr-csoport (X) vagy aminosavból vagy annak származékából pl. acil-származékáfoól is levezethető. Fontosaíbb aeil-csoportkiént (X) megemlíthető pl. L-alaninból vagy annak aicilszármazékából levezethető csoport pl. N-t-butiloxikairbonil-L-alanil- vagy N-t-butiloxikarbonil-N-metil-L-alanil-csO'poirt vagy ^-alaninból vagy aicil-származékából levezethető csoport pl. a legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó /?-alanin alkilkarbonil származéka pl. aoetil-^^alanil- vagy pivaloil-^alanil-csoport, vagy legfeljebb 8. szénatomot tartalmazó /?-alanin alkoxikarbonil-szárrnazéka pl. t-bütiloxikarbonil-^-alanil-csoport vagy ^-álanin aralkoxikarbonil-származéka, pl. benziloxikarbonil ß-alanil-esoport, vagy /?-aIanin arilkarbonil-szánmazéka pl. bienzoil-^-alan:il-csoport, vagy y-aminovajsavból vagy acil-származékából levezethető csoport, pl. aeetil-y-aniinobutiríl-csoport, vagy glicinből vagy acil-származékából levezethető csoport pl. ben-153375
