153365. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo (a)kinolizin-származékok előállítására
153365 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (II) általános képletnek megfelelő helyettesített 2-alkoxikarbonilmetil-l,4,6,7--tetra'hidro-llbH-benzo(a)kkM>lizinek előállítására — e képletben R alíkilcsoportot, R1 rövidszénláncú alkifcäopar.bclt, R2 és- R3 egyforma vagy különböző rövidszénláncú alkoxicspportókat képviselnek, vagy pedig R2 és R 3 együtt egy rmetiléndioxi csoportot képeznek — azzal jellemezve,' hogy 'valamely, a (III) általános képletnek megfelelő vagyületet — e képletben R, R1, R 2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szierintivel — erős vízmentes bázissal reagáltatunk. 2. 'Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hagy a kezelést valamely, a reagáló anyagokkal összeférő nemvizes poláris oldószerben folytatjuk le. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy bázisként valai-. mely alkoxid-aniont tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli "módja, azzal jellemezve, .hogy oldószerként dimetilszulfoxidot, bázisként pedig metilszulfinil-'karbaniont adó vegyületet alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, 2-alkoxikarbonilmetil-3-etil-l,4-,6: ,7-Htetráhidro-9,10-dimetoxi-llbH-benzo(a)kinolizinek előállítására, azzal jellemezve, -hogy 2-alkoxifcarbonilmetilén-3-etil-l,2,3,4;6,7-hexiahidr o-9,lO-i -dimetoxi-1 lbH-benzo(a)kinolizint reagáltatunk aa előző igénypontok bármelyike szerinti eljárással vízmentes erős bázissal. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, (—)-2-alkoxikarbonilmetil-i3-etil-l ,4,6,7--tetrahidro-9,ilO-dimetoxi-llbH-j benzoi(a)kinolizinek előállítására, azzal jellemezve, hogy valar,mely, á (IV) vagy (V) általános képletnek megfelelő konfigurációjú 2-alkoxilkarbonilmetilén-3-. -3til-l,2,3,4,6,7-hexahidro-9,10-dimetoxi-llbH-benzio(a)kinolizint — e képletekben R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatórozás szerintivel — erős vízmentes bázissal képzelünk. 7. Az '5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja,, azzal jellemezve, hogy oldószerként etanolt, 'bázisként pedig etoxid-ahiont tártafaazó vegyületet alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás: kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy: oly kiindulóatoyagoit alkalmazunk, amelyben alkoxicsopoirtként etóxiíCsoport van jelen. 9. Az 5—8. igénypontok- 'bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése Z-dehidro-O-metilpsziöhotrin előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott 2-.alikoxiikiarbanilmetil-3-etil-l,4) 6,7-tetra<hidro-9,lO-dimetoxi-1 lbHJ benza(a)'kinolizint önmagában ismert -módon homoveratrilaminnal. kondenzáljuk és a kapott sav-homoveratrilamidot gyűrűzárásnak vetjük alá. . 10. A 6—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése (—)-2-.dehidro-Síjne:tilpsziehotrin előállítására, azzal jellemezve, hogy (—)-ialkoxiikiarbonilmetü-3-etü-lv4,6,7-te[trahidrot-9 ,Í0-dimetoxi-l 1 bH^benzo{a)kinolizint önmagában ismert módon homoveratrilaminnal kondenzáljuk és a kapott sav-äioim-averatrilamidot gyűrűzárásnak vetjük ajlá. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztéas 2-dehidro^emetin előállítására, azzal jellemezve, hogy a' kapott 2-dehidro-O-metilpszichotrint önmagában ismert módon 2-dehidroemstinné redukáljuk. 12. A 10. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése (—)-2-dehidro-emetin előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott {—)-2jdehidro-Ö-metilpsziahotrint önmagáiban ismert módon . (-^-)-2^dehidro-emetiriné redukáljuk. 13. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése 2-alkoxikanbomlmetil-l,4,6,7-tetrahidro-9,10-:dimetoxi-3-metil-llbH-benzo^kinolizin előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2-a3koxi-kiarbonilmetilén-l,2,3,4,-6,7-hexalhid.ro-9,10-dimetoxi-3-mel til-llbH-benzo(a)kinolizint önmagában ismert módon erős víz^mentes bázissal reagáltatunk. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért, felel: a' Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Ö706009. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
