153339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-helyettesített-3-amino-5-klór-pirazinkarbonsav-származékok előállítására
153339 6 punk. Ezt a vegyületet azután az 1. példa B) reaikciólépése szerinti módon alakítjuk át 3--aimi:no'-5"kl0!r-j 6-ciklohexil-pi!razinkaiibo | nsav-rmetilószterré. 4. példa: • • 3-.amino-5~klór-6-fenil-pir,azin, karibonsav-metilészter. Szabadalmi 'igénypontok: 10 Az 1. példáiban leírthoz hasonló módon járunk el, de azzal az eltéréssel, hogy az A) reakció-lépésben a 3^ammo-6-klór-pirazinkarbonsav-metilészter helyett ekvimolékuláriis mennyiségű S-ainimo^ß^fenil-pirazinkarboinsiav^nietileszter ai- 15 kalmazunk; ily módon S-aimino-ö-fenil^pirazinkarboinsav^metilészter-4-oxidot kapunk. Ezt a vegyületet azután az 1. példa B) reaikciólépése szerinti módion .alakítjuk át 3-4amino-5-klór-6--fenii-pirazinkárbonsavHmetilószterré. / 20 5. példa: , 3samkiO'-5-iklór-6- (p-kiórfeínil) -pirazinkarbonsav- 25 -metiiészter. Az 1. példában leírthoz hasonló módon járunk el, de azzal az eltéréssel, hogy az A) reakciólépésiben a 3j am'ino-6-klár-pi:razinkarlboesavMme- 30 tilészter helyett ékvimólekuláris mennyiségű 3--amin!0-6-(íp-lklórfenil)-pirazinkairbonsav^metilésztert alkalmazunk; ily módon S-amino-ß-ip-(klórfeni^^piíriazinkiairbanSav-metilószlter^-oxid'at kapunk. Ezt a vegyüldtlet azután az 1. példa B) 35 reaikciólépése szerinti módon alakítjuk át 3-•^min!0^5-Mór-6-i(p-klórfenil)-pi!razirikarbansaiv<-metiiészterré. 40 1. Eljárás diuretikus, ill. nátiiuretikus hatású pirazinoilnguanidihek, ill. pmazimmido^-guainidinék ^előállítására, azzal jellemezve, hogy vala- 45 mely (II) általános képlétű 6-helyettesített 3--;amino-pirazinka:iibonsav-alfcilészter-4-axidot —: e képletben R rövidszénláncú alkilgyököt, X hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú cikloalkilgyököt vagy egy-gyűrűs, adott esetben 50 helyettesített arilgyofcöt képvisel — foszforoxi'• kloriddal reagáltatunk és az így kapott (I) általános képletű 6-helyetitesített 3-aimimo^5-klór^pirazinkarbonsav-alkilésztert — e képletben X . és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás 55 szerintivel — valamely guanidinnel vagy aiminoguanidinnel hozzuk reakcióiba. 2, Az l.v igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet 50 C° és 105 C° közötti hőmérsékleten reagáltatjuk foszforoxikloriddaL 31 Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a foszforoxiklo^ riddal való reakciót a foszforoxiklorid feleslegének, mint oldószerinek jelenlétében folytatjuk le. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve,] hogy valamely S^aminiO-ö-klór-piraziinkaribonsiav-ialkilészter-4^oxidot reagáltatunk foszforoxikloriddal és az így kapott 3-iamino-5,6-diklór^pirazinka!rbonsav-alkilésztert hozzuk valamely guanidinnel vagy aminoguanidinnel reakcióba. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve-, hogy valamely 3-amino-'64}róm^pirazinkarbonsev^alkilészter-4-oxidot reagáltatunk foiszforoxlkloriddal és az így kapott 3-amino-S-klór-6Hbróim-Hpirazmfcarbansav-alkilésztert hozzuk valiamely guianidinnel vagy aminoguaniddnmel reakcióba, 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 3-iamino"6-ciklohexilHpirazinkarbonsQv^alkilészter-4-oxidot raagáltatunk foszfoiro<xi'kk>riddal és az így kapott 3^amino-54dór-6-ciklohexil-pirazinkiarbaiisiav-alkilészteirt hozzuk valamely guanidinnel vagy aminoguanidinnel reakcióba. 7. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 3Hamino^6^fenil^pirazinkar!bonsaiVHalkilészter-4-HOXidot reagáltatunk foszfoiroxikloriddlal és az így kapott 3-amino4>4&ór-6-fenil^pir!azinkaribonsav-allkilésztiert hozzuk valamely guani- ' dinnel vagy aminoguanidinnel reakcióba. 8. Az . 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, iazzal * jellemezve, hogy valamely 3-amino- (6-p-klórfenilj-pi'razinkiarbonsavMalkilészter-4-oxMot reagáltatunk föszforoxikttoriddlal és az így kapott 3-amino-5JklórM(6-ip-klórfenil) -pirazinkaribonsav-alkilésztert hozzuk valiamely guanidinnel vagy aminoguanidinnel reakcióba. , 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, (3-Bimm!0-5^diimétilamino-6-klór-pirazinoil)-guanidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3^aminoi-6-J klórHpiirazirikarlbonsav-j metilészter-4^oxidot- foszfoTOxikloriddial reagáltatunk és a kapott 3-iaminio-5,6-'diklór-pi:razinkairbonsav-Hmetilésztert tetszőleges sorrendben guanidinnel ' ós diimsetilamininal hozzuk reakcióba. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jelftemezve, hogy 3-<aimino-6-klór^piraziníkarbonsiav-nieti]jészter-4-oxidot foszforoxikloriddal reagáltatunk, a kapott 3^amino-5,6--diklór-piraztókairibonsav-imetilészítert guanidinnel hozzuk reakcióba, majd a kapott reakcióterméket dimetilaiminnal kezeljük. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért, felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6706006. Zrínyi (T) Nyorada, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. i
