153324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kvaterner ammónium-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1065. X. 15. Svájci elsőbbsége: 1964. X. 16. Közzététel napja: 1966. VII. 22. Megjelent: 1967. II. 28. (HO—907) 153324 Szabadalmi osztály: 12. q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Rüegg Rudolf, vegyész, Dottmingen, Ryser Gottlieb vegyész-asszisztens, Basel, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann La-Roche et Co. A. G. cég, Basel (Svájc) Eljárás új kvaterner ammónium-vegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás (1) általános képletű új kvaterner ammónium-vegyületek előállítására (mely képletben az R1; R 2 , R 3 és R 4 szubsztituensek közül az egyik tetradeeil-gyököt, egy másik kivánt esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal -helyettesített alkilj gyököt, míg a két másik Ms szénatomszámú alkil-gyököt jelent, és X jelentése valamely sav anion). „Kis szénatomszámú alkil-gyökök" alatt 1—7 szénatomot tartalmazó gyökök, előnyösen metil- vagy etilngyök értendők. Az allil^gyök egy vagy több kis széniatomszámú alkil-osoporttal helyettesítve lehet és ily módon például monometilallil-, dietilallil-, metilizopropilallil-gyököt képezhet. Az anion rész előnyösen halogén, például klór, bróm, jód vagy valamely kéntartalmú szerves sav, különösképpen szulfonsav, mint metániszulfonsav, benzolszulfonsav, vagy toluolszulfonsav anionja lehet. X jelentése előnyösen klór, bróm, vagy metánszulfonsav-maradék. A találmányunk tárgyát képező eljárást jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű tercier amint valamely (III) általános képletű vegyülettel kvaternerizálunk (mely képletekben Rj, R2, R 3 és R4 jelentése ia fent megadott). A (II) képletű tercier amint és a (III) képletű vegyületet előnyösen kb. ekvivalens mennyiségben reagáltatjuk. A reakciót célszerűen valamely inert oldószer, például aceton, alkohol, etilacetát, diimetilformamid, vagy petroléter jelenlétében, előnyösen melegítés közben kb. 50—130 C°-on végezzük él. A találmányunk tárgyát képező eljárás sze-5 rint a molekulába beviehdő "*R4 -szubsztituens előnyösen allit-gyököt jelent, mely adott esetben helyettesítve lehet. A kiindulási anyagként használt (II) képletű tercier aminők általában ismert vegyületek és 10 önmagukban ismert módszerekkel primer vagy szekunder aminokiból, a kivánt gyökök bevitele Útján állíthatók elő. A találmányunk szerint előállított kvaterner ammónium vegyületek fungicid, vagy fungisz-15 tatilkus szerekként használhatók. A vegyületek különösen előnyösnek bizonyultak a főleg láb-, gombásodást okozó dermatophytákkal (például Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum és Epidermophyton floccosum), vala-20 mint egyéb dermatophytákkal (például Trichophyton schoenleinii és Microsporum canis) szemben. Ugyancsak hatásosak a vegyületek élesztők (mint Candida albicans), penészgombák (mint Aspergillus fumigatus) és baktériumok 25 (mint Streptoooccusak, Staphylococcusok, Coli és Pyocyaneus) ellen. A (I) általános képletű új kvaterner ammónium-vegyületek tehát széles antimikrobás spektrummal rendelkeznek. Te>kintve, hogy a lábgombásodás élesztőkkel és 30 baktériumokkal lehet összefüggésben, a vegyü-153324
