153323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinil-benzolszulfonamid-származékok előállítására
9 153323 10 sara, aihol R1 alkoxialkiloxi- vagy hidroxialkiloxi-^csoport, R2 ialíkil-, cikloalkil-, alkienil-, cikloalkenil-, aril-, szubsztituált aril-, aralkil-, szubsztituált aralkil-, alkoxi-, alkoxialk.il-, hidroxialk.il-, alkoxialkiloxi- vagy Mdroxialkiloxicsoport, R3 hidrogén, kis szénaitomszámú alkilcsoport, alkoxialkiloxi- vagy hidroxdalikilöxicsoport és R4 hidrogén, kis szénatomszáinú alkil-csoiport, halogénatom, alkiltio- vagy alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a) «a (2): .általános képletű Ihallogénpir imidint, ahol Hal halogénatom és R2 és R 3 jelentése a fentiek szerinti, a (3) általános képletű benzolszulfonsavamid adfcálisójával, ahol R4 jelentése a fentiek szerinti, reakcióba hozzuk és a kapott (4) általános képletű kiondenzálási termék, melyben R2 , R 3 , R 4 és Hal jelentése a fentiek szerinti 6-halagénatomját az . Ri-szubsztituenssel helyettesítjük vagy b) az (5) általános képletű aminopirimidint, ahol R1 , R 2 és R 3 jelentése a fentiek szerinti, a (6) általános képletű benzoIszuKonhalogeniddel, ahol R4 és Hal jelentése a fentiek szerinti, reakcióiba hozzuk és a kapott (1) képletű eljárási termékeket adott esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1964. XII. 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulási vegyületeket használunk, melyekben R1 ß-hidroxietiloxi-, ß-metoxietiloxi- vagy A-etoxietiloxi-asoportot, R2 fenil-, /^metoxietil- vagy ^meitoxietiloxi-csoportot, R3 hidrogénatomot, ß-metoxietiloxi- vagy ^-©toxietiloxi-esoportot és R4 hidrogénatomot, metjl-osoportot, klóiratomot 5 vagy metiltio-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1964. XII. 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulási vegyületeket használunk, melyekben R1 ß-10 -hidroxietiloxi-csoportöt, R2 fenffl-esoportot, R3 hidrogénatomot és R* klóratomot jelent. (Elsőbbsége: 1964. XII. 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan ki-15 indulási vegyületeket használunk, melyekben R1 aikoxialkiloxi-csoport, R 2 alkil-, cikloalkil-, alkienil-, arű-, aralkil-, alkoxi-, alkoxialkil-, vagy alkoxiailkiloxi-csoport, R3 hidrogén, vagy kis szénaitomszámú alkilcsoport és R4 hidrogén, 20 kis szénatomszámú alkilcsoport, vagy halogénatom. (1964. június 19.) 5. Az 1—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése vércukorcsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, az-25 zal jellemezve, hogy az (1) általános képletű szulfonamidot, melyben R1 , R 2 , R 3 és R 4 jelentése az 1—3. igénypont szerinti, a szokásos szilárd vagy folyékony hordozókkal és/vagy excipiensekkel összekeverjük. (Elsőbbsége: 1964. SO XII. 16.) 1 rajz, 6 képlet Figyelembe vett nyomtatvány: Arzneimittelforschung 1964. 5. 3736. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 67060B5. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. s
