153316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített o-fenoxi-fenilésztereket tartalmazó mikrobaellenes készítmények előállítására
153316 ammónium- vagy cinik-szilikofluoridöt Vagy bizonyos szerves savakat, mint oxálsavat, továbbá appretálószerefcet, pl. műgyanta- vaigy kleményítő^alapú készítményeket is tartalmazhat, A találmány szerinti hatóanyagokat tártai- 5 mázó mosó- vagy öblítőiürd'ők alkalmazásával csírátlanítható mosóáruiként elsősorban szerves rostos anyagok, mint természetes eredetű, pl. cellulóztartalimú anyagok, pl. gyapot, vagy pedig polipaptid-tartalmú anyagok, pl. gyapjú vagy 10 selyem, továbbá szintetikus szálas anyagok, mint poliamid-, poliafcrilnitril- vagy poliészter- • alapú termékek, valamint az említett rostos anyagokat vegyesen tartalmazó áruk jöhetnek tekintetíbe. 15 A találmány szerinti eljárással előállítható észterek a fentebb említett koncentrációkban messzemenő és tartós csíramentességet biztosítanak imind a fürdőnek, mind az azzal kezelt árunak Staphylocoocusok és Coli-báktlériumok 20 ellen; ez a csíramentesség a hatóanyag, ill. az azzal kezelt áru megvilágításnak való kitétele után is megmarad. E hatóanyagok fenyállóságukkal (önmaguklban és a szálas anyagra felvitt állapotban, is), valamint graimmpozitív és 25 grarnmnegatív 'mikroorganizmusokkal szembeni nagy aktivitásúikkal és hatás-szélességükkel tűnnék ki. f A találmány szerinti eljárással előállítható észterek igen hatásosak az izzadságszagot okozó 30 balktériumiflór^^l szemben is és így, csekély toxikusságuk figyelembevételével, fehérnemű szagtalanítására is használhatóik, továbbá tisztítószereidbe, szappanokba vagy hajmosószerekbe is bevihetők és kozmetikai szerek, mint 35 kenőcsök vagy krémek adalékaiként is használhatóik. A találmány szerint előállítható (I) általános képletű észtereknek a fehérnemű fertőtlenítésére Való alkalmasságát az alábbi kísértet is 40 szemlélteti: A) Egy 1,5 g/liter nátrium-szappant tartalmazó mosófürdőbe az alább megadott hatóanyagok valamelyikét adagoljuk, amelyet fcönynyeblb díszpergálás céljából etilénglikol-mono- 45 metiléteriben (1 rész 'hatóanyagra 20 rész oldószer) előzetesen feloldottunk; a hatóanyagot 100 mg/liter koncentrációban adjuk a fürdőhöz. Ebbe a fürdőibe 1 : 20 flotta aránnyal pamutszövetet viszünk be és a fürdőt 90° hőmérsék- 50 létre (melegítjük, A textilanyagot 20 'percig kezeljük ezen a hőmérsékleten, majd 1 :20 flotta-aránnyal perniutitos vízzel 40°-on kétszer öblítjük 3—3 percig, majd centrifugáljuk, szárítjuk és vasaljuk. Az így kezelt árút a baktériumfejlődés szempontjából oly módon vizsgáljuk, hogy a kezelt textilanyagból 20 mm átmérőjű kerek korongokat vágunk ki és ezeket oly agár-lemezekre helyezünk, amelyekét előzetesen beoltottunk Staphylococcus aureus SG 511 vagy Escherichia coli 96 'mikroorganizmusok 24 órás kultúrájával. Az ágárlamezéket 24 óra hosszat inkubáltatjuk 37° hőmérsékleten. Ezután a textil-Jkoron-55 60 65 gok környezetében jól látható biafctériumimentes zóna tapasztalható az ágárlemezeken. Ily módon az alábbi (I) képletű észtereket vizsgáltuk: 4,4'-diklór-2-aoetoxi-diifeniléter = [2-<4'-klór-fenoxi) -5-klór-fenil] ^acetát, 4,4'-dikl'óir-2-klóraoetoxi-difeniléter, 4,!5,4'-triklór-2-metillkaiibamoilo'XÍj dif'enilé'ter, 4,4'--dikl'ór-2-benzoiloxi-'difeniléter, 4,4'-d:iklór-2-(4"^klórbenzoiloxi)-diif'eniléter, 4,4'-diklór-2-metilszulfoniloxi-difeniléter, 4,4'-diklór-2^(klórmetilszulfoniloxi)--^i: feniléter. Különösen előnyös alkalmazási területe az (I) általános képletű új észtereknek a gyógyászati alkalmazás, a bőr, bélrendszer és húgy-utak kórokozó baktériumok és gombák általi fertőzéseik folytán bekövetkezett megbetegedései esetén (melegvérű állatokon); e vegyületek ugyanis egyrészt viszonylag kevéssé toxiíkusak, másrészt messzemenően változatlan, hatásos alakban kerülnek a szervezetből kiválasztásra, amint ezt pl. az alábbi kísérlet is szemlélteti: B) Bakterosztatifcus hatást mutató vizelet kiválasztása: 18—20 g átlagos súlyú albino-egerek egy csoportjának reggel 1 ml fiziológiás konyhasóoldatot adunk (be intraperitoneális injekcióban. Ezután anyagcsere-vizsgálatra .alkalmas ketrecben 2 órán keresztül összegyűjtjük a vizeletet. Ez idő eltelte után orálisan beadjuk az állatoknak a vizsgálandó anyagot és ismét 4 óra hoszszat gyűjtjük a vizelétet. A kísérletet a következő napon ugyanezekkel az egerekkel megismételjük. A vizelet baikteriosztatiku's aktivitásának meghatározása céljából ágáros táptalajt Staphylococcus . aureus, ill. Escherichia coli szuszpenzióval keverünk és lemezekké öntjük. A táptalaj megszilárdulása után a lemezekbe íyukaikat fúrunk és ezek 'mindegyikébe 0,1 ml vizeletet töltünk. A lemezeket 24 óra hosszat 30° hőmérsékleten tartjuk, majd megmérjük a,, . gátlási zónák átmérőjét. A kísérleti állatok testsúlyára számítva 10 mg/kg 2-.aoetöxi-4,4'-diiklór-difeniléter — vagyis i[2-(4'-klór-fenoxi)-5^klór-fenil]^acetát — beadása után az alábbi táblázatiban megadott átlagos gátlási zóna átmérők állapíthatók meg: Táblázat a B) kísérlethez A mintavétel A gátlási zóna átmérője (;mm-iben) az .alábbi mikroorganizmus esetén időpontja Staphylococcus aureus Smith Escherichia coli 1. nap beadás előtt 0 0 1. nap (beadás után ' 37 24 2, nap beadás előtt 29 19 2, nap beadás után 34 20 4
