153316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített o-fenoxi-fenilésztereket tartalmazó mikrobaellenes készítmények előállítására

153316 23 24 21. példa: 24. példa: Száj- és torofcfertőtlenítésre szolgáló szopogatótabletták: 50,0 g hatóanyagot gondosan elkeverünk 400,0 g finomra őrölt porcukorral, maid a keveréket 8,0 g zselatin és 2,0 g glicerin kb. 120 g vízzel készített oldatából álló szemcsésítő oldattel egyenletesen megnedvesítjük. A kapott masszát erre alkalmas szitán keresztül nyomva szemcsésítjüik és megszárítjuk. A száraz szemcsés anyaghoz 3,0 g nagydiszperzitású kovafeav, 4,0 g maignéziumsztearát,, 0,7 g illatositószer és 42,3 g talkum átszitált keverékét adjuk, alaposan Öszszekeverjük és 1000 tablettává sajtoljuk a szemcsés keveréket. 22. példa: Torolköblítő (gargarizáló) víz készítésére szolgáló koncentrátum: 5,0 g hatóanyagot 60,0 g 96%^os etanolban oldunk, 15,0 g glicerint és 0,3 g illatosít ószert adunk hozzá, majd az oldatot 19,7 g desztillált víz hozzáadásával 100,0 g-ra egészítjük ki. Gargarizáláshoz 5—20 csepp ilyen koncentrátumot adunk a vízhez. 23. példa: Tabletták a bel- és bugyuták fertőtlenítésére: 1000 tabletta készülésére (tablettánként 150 mg hatóanyagtartalomnial) 150,0 g hatóanyagot alaposan összekeverünk 60,0 g kuk or icakeményítővel és 35,0 g tejcukorral, maid ezt a keveréket egyenletesen megnedvesítjük egy 5,0 g zselatin és 3,0 g glicerin kb. 70 vízben való oldása útján készített szemcsésítő oldattal. A kapott maisszát erre alkalmas szitán keresztüli nyomvia szemosésítjük és megszárítjuk. A kapott szemcséket alaposan összekeverjük 15,0 g talkum, 10,0 g szárított kukoricakeményítő és 2,0 g magriéziumsztearát átszitált keverékével és az így kapott keveréket 1000 tablettává sajtoljuk. ' 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Drazsék a bél- és bugyuták fertőtlenítésére: 1000 drazsémag készítése céljából 150,0 g hatóanyagot alaposan összekeverünk 60,0 g kukoricakeményítővel és 34,0 g tejcukorral, majd ezt az egész keveréket egy 6,0 g keményítőből, 3,0 g glicerinből és kb. 54 g desztillált vízből készített keményítőcsirizzel keverjük .alaposan össze, a kapott masszát erre alkalmas szitán keresztül nyomva szemesésítjük és megszárítjuk. A kapott szemcsés anyagot 15,0 'g talkum, 10,0 g kukoricakeményítő és 2,0 g magnléziumsztearat átszitált keverékével alaposan összekeverjük és ebből a keverékből 1000 db, egyéniként 280 mg súlyú drazsémagot sajtolunk. Ezeket a drazsémagakat drazsírozóüstben olyan bevomatréteggel látjuk el, amelyet az alábbi anyagok összekeverése útján készítünk: 2,00 g sellak, 7,500 g aralbmézga, 0,180 g színezőanyag, 2,000 g nagydiszpenzitásiú koívasav, 35,000 g talkum, 58,320 g cukor. Ily módon 1000 drazsét kapunk, amelyek egyenkénti súlya 385 mg; hatóanyagtartalma 150 mg. Vizsgálati eredmények Vizsgált vegyületek I o-fenoxinfenilaoetát, II o-fenoxi-fenilbenzoát, III 2-aicetoxi-4,4'-diklór^difeniléter. Bakteriosztatikus hatás in vitro (bekebelezési próba) Módszer: X. Brühlmann, W. A. Vischer, H. Bru-hin, Zbl. Bafct. Abt. I Originale 180, 327 (1960). A próbaanyagot ;alkoholban oldjuk és további alkoholos hígítással töménységi sorozatot készítünk. Mindegyik töménységi fokozatból megfelelő mennyiséget még folyékony táp-agarral 1 :100 arányban keverünk. Ebből a keverékből 20—20 ml-Jt PetrÍHCsószékbe öntünk. Megszilárdulás után a lemezeiket Mc Farland 1 sűrűségű, 1 cseppnyi baktérium szuszpenzióval beoltjuk és 48 óra hosszat inkubáljuk. Ezután meghatározzuk azt a legkisebb töménységet, amely a próbatörzs növekedését megakadályozza. Eredmény Minimális gátló töménység ppm-ben Vegyület Staph. 7447 E. coli 86 C. albicans 417 Klebsiella 7242 Typhus 8384 i II ni 100 > 0,1 33 > 0,1 > > 10 33 > 0,3 33 > 0,1 A > jel azt jelenti, hogy gátlóhatást nem lehetett megállapítani. 12 t