153291. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-oxo-1,3-diazacikloalkán-vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. IV. 23. (GI—537) Svájci elsőbbségé: 1964. IV. 24., 1965. III. 03. és 1965. III. 3Í. Közzététel napja: Í966. VI. 22. Mégjelent: 1967. I. 20. 153291 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 C 07 d4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Schmidt Paul vegyész, Therwil, Dr. Wilhelm Max vegyész, Saséi, Dr. Eichenberger Kurt vegyész, Basel, 6<vájé TUlajdöHők: CIBA A. G. cég, Basel, SVájc Eljárás üj 2-oxo-l,3-diazaciklQalkáh- vegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás a csatolt rajz szerinti. (I) általános képletnek megfelelő új 2-oxo-l ;3-diam-tiWoalkán-vegyületek előállításaira; e képletben Ro alifás jellegű rövidszénláncú szénhidrogéngyöfeötj ariigyököt, különösen pedig hidrogénatomot jelent, Z rövidszénláncú aikiléngyököit képvisel, amely a két nitrogénatomot 3—5, előnyösen 3—4 szénatötmimal választja el egymástól és amely egy vagy több,' adott esetbeíi helyettesített szénhidrogéngyökkel helyettesítve is lehetj R hidrogénatamsot vagy adott esetben helyettesített alifás jellegű szénhidrogéngyöfcöt, elsősorban azonban helyettesi tétlen vagy hidroxil- vagy ázatod vagy helyettesített amiriocsqporttal helyettesített rövidsaénláncú álkilgyököt, tavátoM röviészénláraeú alkénilgyököt vagy asfalifás gyököt jelenti A fentiekben szereplő szénhidrogéngyököik példáiként elsősorban rövidszénMneú alWlgyö-K8k, fenilgyöKiök vagy fehil-(rövidsaénláiicú alkil)-gyöki9fe, tíitet a benzil- vágy fenüetügyök, emlíihetefe. fe fendl- vágy fenilalkilgyöltoök helyettesítőiként elsőserban rövidszénláncsű alkil-, rÍMÖSfcéMánM aJkoaá-, mint metoxi-, etöxi-, pröpoJü- vagy butöjeigyöfcöfc, továbbá halogénatomok, mint Mór vágy torom, valamint trifluormetil- vagy nitrocsoportok jöhetnek tekintetbe. A fentiekben és általában e leírásiban „rövidszénláncü alkilgyök" alatt legfeljebb 5 szén-5 atomot tartalmazó alkilgyökök, mint a metál-, etil-, propil-, izoprapil-, butiig izofeutil- vagy pentilgyök, értendők. A rövidszénláncú alkenilgyök elsősorban allil- vagy metallilgyök lehet. Araláfás gyököklként elsősorban fenil-(rövidszén-10 láncú alkil)-gyökiök, mint a benzál-, 1-feniletilvagy 2-feniletilgyök szerepelhetnek. Helyettesített amiinocsoportként monoszubsztituált, elsősorban azonban diszufosztituált aminocsoportofe állhatnak^ amelyekben helyettesítő-15 ként elsősorban alkil-, alkenil-, alkuén-, eükloalkil-, oxa- vagy azai-alkilén-gyökök lehetaek jelen. Példaként megemlíthetők a di-(rövidsízénrláncú alikil)-amino-, mint dimetilamáno-, dáetillaminoi Vagy dipropilamino-csoportok:, továbbá 20 a piirolidino~;

piperidino-; merfolino-, hexavagy heptametiléndmino-* piperazino-, N-metil-piperaiziino- vagy N-hidroxietil-piperazino-csopöntok. A helyettesített alkilgyök elsősorban hidroxi-25 vagy terc. amino-metü-, -etil- vagy propilgyö'k lőhet. Az larélif ás gyökök a szénatomokon helyettesítve lehetnek; ilyen helyettesítőként elsősorban az airilgyök saénatamjain haíogénatosnok, mint S0 klór vagy bróm, továbbá a pszeudohalogén jeű-153291