153277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4H-tieno (2,3-b) (1,4) benzotiazinszármazékok előállítására
17 153277 visszafolyató hűtő alatt forraljuk, szűrjük, és a szüradéket bepároljuk. Kétszer kloroformból és egyszer izopropanollból átkristályosítva tiszta metilszulfonil-4!H-'tiienio(2,3-b]Ll,4]ibenzo'tiaziint kapunk 203—205° olvadásponttal. Szabadalmi igénypontok: képletben R3 hidrogénatomot jelent —• adott esetiben önmagában ismert módon aeilozzuk. (Elsőbbsége: 1965. augusztus 18.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót réz-bronz hozzáadásával hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1964. október 01.) -5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4H-tieno>[2,3-íb][l,4]benzotiazin előállítására azzal jellemezve, hogy (2--nitro-tiiemi l-3)-2-aoetamidöfienil-szulfidiból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1964. október 01.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-aeeJtil-4H-tienoi[2,3-b]i [l,4]benzotiazin előállítására azzal jellemezve, hogy 4H-tieno[2,34í][l,4]benzotiazinból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1964. október 01.) 7. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 6-klór-4H~tieno[2,3-b]i[l,4])benzotiazin előállítására azzal jellemezve, hogy (2-nitro>-tienil-3)-2-aöetiami'dO'-4--klór-femil-sziulfidtból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1964. október 21.) 8. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 6-klár-4-acetil-4iH-tieno[2,3Hb]{l,4]benzotiäzm előállításiára azzal jellemezve, hogy 6-klór-4H-tieno[2,3-b][l,4]!bemzotiazinból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1964. október 21.) 9. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja; 6-metümerkapto-4H-tiieno(2,3-ib]{l,4]benzotiazin előállítására az-, 'zal jellemezve, hogy (2-nitro-tienil-3)-2-naoetaimido-4-mietilmerkapto-fenil-sziulfidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1964. október 21.) ' 10. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 6-metilnierkapto-4--aoetil-4H-tieno[2,3-ib]i [l,4]benzotiazin előállítására azzal jellemezve, hogy 6-imetilmerkapto-4H-tienO'[2,3-b][l,4]benzotiazinlból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1964. október 21.) .11. Az 1—3. igénypontok bánmelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-4H-tieno[2,3-b][l,4])benzötiazin előállítás ára azzai jellemezve, hogy (2-n;itro-tienil-3)-2-aeetaniJdo-5--bróm-fenil-szulfidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1964. december 23.) 12. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-4-acetil-4iH-tieno[2,34>][l,4]ibenzotiazin előállítására ázzál jellemezve, hogy 7-brám-4H-tieno(2,3-b]i[l,4]benzotiazinból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1964. december 23.) 13. Az 1—3. igénypontok bármelyike szieriniti eljárás foganatosítási módja 7-klór-4H-tieinoi[2,3--b]([l,4]benzotiazm előállítására azzal jellamezive, hogy (2-nitro-tienil-3)-2-iaoetamidO'-5-klór-fenil-szulfidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1965. április 01.) 14. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 74dór-4^aeetil-4H-tienoi[2,3-b][l,4]!benziotiazin előállítására azzal jellemezve, hogy 7-klór-4H-tieno[2,3-b]![l,4]benzotiazinlból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1965. április 01.) 1. Eljárás a VIII általános képletű új betero- 10 ciklusos vegyületek előállítására — ebben a képletben R és R' egy-egy halogénatomot vagy alkil-, alkoxi-, alkilmerkapto-, acil-, acilanii.no-, dialkiliamino^, karbalkoxi-, nitro-, nitrozo-, trifluormetil-, trifluorrnetiltio-, trifluo'racetil- vagy 15 cianocsoportot, R2' hidrogénatomot vagy alifás vagy aramás acitesoportot jelent, n 0, 1, 2, 3 vagy 4, m pedig 0, 1 vagy 2 lehet — azzal jellemezve, hogy IX általános képletű vegyületeket — ebiben a képletben R, R', n és m jelen- s(í tése azonos a fent megadottal, Acil pedig alifás vagy aromás aicilcsopoírtot jelent — vagy nátrium-, ill. káliumkarbonát vagy nátrium-, ill. káliumihidrogénkarbonát dimetilformaimidos 25 szuszpenziójában 60—155 C°-on, vagy nátriumvagy káliumhidroxid hozzáadása után aűetoniban forrásig hevítünk, majd az így kapott VIII általános képletű vegyületeket — -ebben a képletben R2' hidrogénatomot jelent — adott esetben önmagában ismert módon aeilozzuk. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 30.) 2. Az .1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű űj heterociklusos vegyületek előállítására — ebben a képletben Rx hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 saénatomos alkoxi-, alkilmerkapto-, alkiilszulfonil-, alkilszulfinil-, 2—4 szénatomos alifás acil-, trifluormetil- vagy cianocsoportot, R2 pedig hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alifás acilcsoportot vagy benzoilcsoportot jelent — azzal jiellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rx és. R 2 jelentése azonos a fent megadottal — káliumkarbonát dimetilfoirniaimidos szuszpenziójában hevítünk, és ._ az így kapott I általános képletű vegyületeikéit — ebben a képlétben R2 hidrogénatomot jelent — adott esetben önmagában ismert módon acilozzuk. (Elsőbbsége: 1964. október 01.) 3. Az 1. .igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű új heterociklusos vegyületek előállítására — ebben a képletben Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-, alkilmerkapto-, alkilszulfonil-, alkilszulfinil-, 2—4 szénatomos alifás acil-, trifluornietil- vagy cianocsoportot, 55 R2 pedig hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alifás acilcsoportot vagy benzoilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rx és R 2 jelentése azonos a fent megadottal — vagy nátrium- 60 karbonát vagy nátrium-, ill. nátriumhidrogénkairbonát dimetilformaimidos szuszpenziójában, vagy nátrium- vagy káliumihidroxid acetonos szuszpenziójáiban hevítünk, majd az így kapott I általános képletű vegyületeket — ebben, a 35 9