153250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. II. 11. (HO—857) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1964. II. 11. Közzététel napja: 1966. V. 23. Megjelent: 1967. I. 20. 153250 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetkőzi osztály: C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Archer Giles A., vegyész, Essex Fells, Fryer Rodney. Ian, vegyész, West Orange, Reeder Earl, vegyész, Nutley, és Sternbach Leo; Henryk, vegyész, Upper Montclair, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co, Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására A találmány eljárás az (1) általános képletű benzadiaztepinsziármazékok és sóik előállítására, ahol Rí hidrogén, alkil-, alkenil-, alkinil-, —C„H2n 4ialogén- vagy —C„H 2n N/ -cso-XR 8 port, R 2 hidrogén, alkil-, hidroxi- vagy alfcanoiloxi-csoport, R3 hidrogén;, halogén, triifluonmeitil-, nitroi- Vagy alkÜHCsoporit, R4 hidrdogén, halogén, trifliuoirmletil-, nitro-, amino-, oián-, alkil- vagy alkil tio-csoport, R5 hidrogén, alkil-, alkenil-, alkinil-, —Crt H 2n -halog!én- vagy — CnHanN^ \R8 -csoport, de Rí és R5 közül legalább az egyik —Cn H 2r Hhalogén- vagy —C n H 2 „N <^ -cso-Rg port, • R6 hidrogén ,vagy R 5 -tel együtt további C—N kötés, mely esteiben a 4-!helyzetű nitrogén oxigénatomot hordhat, R7 és R 8 hidrogén- vagy alku-csoport vagy a nitragénatomimál együltt legfeljebb egy további oxigén, vagy nitrogén beteroatomoit tartalmazó monoheterociklus, mimeliett RT és R 8 (közül legalább az együk a hidrogénitől különböző j-elentésű és n 2-től 7-ig terjedő egész szám. Az alkil-, aflikenil-, illetve aikiniä kifejezésen legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó egyenesvagy elágazó láncú kis sziénatomszámú alkil-, 10 15 20 25 kis szénatomszámú aülkenil-, illetve kis szén-, atomszámú alkiniil-csopartot értünk;, mint amilyenek a metil-, etil-, pxopil-, izopropil-, tbutil-, alllil-, propargil-csopart és, hasonlók. A —C„H2í j-csqport egyenes- vagy elágazó láncú kis; szénai»mszámú alkilén-asoportokat jelent, amelyek a nitrogén- és halogénatoim között 2—7 szénatomot tartalmaznak, nielyeik az előbbieket öszszekapcsoljáte, ilyenek. pl. az etilén-, propilén-, butilén-csoport és hasonlóik. A monoheteroeifclus, amely az alkalén-esqpoilthoz csatlakozva lehet jelen, 5- vagy 6-tagú heiterociíklusokból vezethető le, amelyek egy vagy két nitrogéhaltomot vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmaznak] és sziibsztituáltlak lehetnek. E monoheterociiMusoík példái a pirrolidino-, piperazino-, piperidino-, morfolinö-csoport és ezek; szuibsztituált származékai. Alkialmais szuibszítituensek az egyenes láncú vagy elágazó alkffl-esoportok, mint metil-, vagy etil-csoport, alkeniloxiialkil-csoportok, mint viniloxietil-c&opoit, hidroxiialfcil-csoportok, mint hidroxietil-csoport és alkoxiaiMl-csoportok, mint dtöxistu-csopart. Ha, a heterociklus járulékos niteogénatoitnmal rendelkezik, a szulbsztituens előnyösen e nitrogénatomon van. Egy előnyös foganatosítása mód szerint R? és R8 egyaránt alkíil-csoport. Előnyös heterociklutsos csoportok a következők: N-iailkil-pdiperazinil-, N-hidroxialkil-piperazinil-, N-^alkiiloxüalkil-piperazinil-, N-alkeniloxi-153250
