153245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadalom a 152332 sz. törzsszabadalomhoz Bejelentés napja: 1965. VI. 10. Svájci elsőbbsége: 1964. VI. 11. Közzététel napja: 1966. VI. 22. Megjelent: 1967. I. 20. (GE—556) 153245 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: € 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Morei Charles vegyész, Arlesheim, Dr. Wacker Oskar vegyész, Binningen, Svájq, -„•".. Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. Basel, Svájc Eljárás új imidazol-származékok előállítására 10 . A találmány tárgyát a 152(332 lajstromszámú törzsszaibadialom szerinti eljárás továbbfejlesztése képezi, értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új imidazolszármazékok és sóik előállításaira. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt r,ajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek — e képletben Rí hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy dialkilaminoalkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, mimellett az Rj és R2 helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportok egymással közvetlenül vagy egy oxigénatomon keresztül. össze is lehetnek kötve, R3 rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot vagy halogén atomot, R4 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy halogénatomot és R5 rövidszénláncú alkücsoportot jelenthet — valamint ezek szervetlen vagy szerves savakkal képezett sói értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen antiflogisztikus (gyulladásgátló), .analgetikus (íájdalűBinsiüapító) és antipüétifeus (lázcsökkentő) hatással rendelkeznek, máod a szervetlen vagy szerves savakkal képezett sók vizes oldatainak parenterális beadása, •mind pedig a szabad bázisok vagy sóik orális beadása esetén. Az (I) általános képletű vegyületek gyulladásgátló hatása állatkísérletben pl. a patkányok lábán formaldehid- vagy szeroto^nin-injekció által kiváltott ödéma vagy a patkányokon formaldehid^injiekció által okozott peritonitis gátlása alapján mutatható ki. Az (I) általános képletű vegyületekben Rx pl. hidrogén, rövidszénláncú alkilgyök, mint metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, vagy szek.butilgyök, rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilaminoalkil-gyök, mint béta-dimetilamino-etil-, béta-dietilamino-etil-, béta-diimetilamino-prapil-, béta-dietilamino-propil-, gamma-dimetilamino-prapil-, gammar-dietilamino-.propil- vagy gammaniimetilamino-béta-metil-propil-gyök lehet. R2 helyén pl. hidrogénatom vagy a fent említett alkilgyökök valamelyike állhat. Rt és R 2 a szomszédos nitrogénatomimal együtt egy heterociklusos gyököt, pl. l-ipirrolidinü-, piperidino-, 1-hexahidroazepinilvagy morfolino^gyoköt is képezhetnek. R3 pl. metil-, etil-, izopropil-, terc.butil-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi- vagy n-tatoxi-gyök, fluor-, klór- vagy brómatom, R4 iáárogénatom vagy az R3 alatt említett alkilgyökök, ill. halogéaiatomok valamelyike, R5 pedig pl. metil-, etil- vagy nnpropilgyök lehet. Az (I) általános képletű vegyületek a találmány-értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely, a csatolt rajz serinti (II) általános 153245
