153240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzomorfán-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. XII. 19. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963. XII. 20. Közzététel napja: 1966. VI. 22. Megjelent; 1967. I. 20. (GE—528) 153240 Szabadalmi osztály: 12 p 11—17 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Block Fred B. vegyész, Hartsdale New York, Clarke Frank H. vegyész, Armonk New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új benzomorfán- származékok előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi értékes farmakológiai tulaj donságokat mutató új benzomorfán-származékőknak, valamint e vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására. 5 Meglepő módon azt találtuk, bogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű vegyületek •— e képletben X oxigén^ vagy kénatomot, io Rí hidrogénatomot, hidroxilcsoporitat, rövidszénláncú alkosd- vagy alkanoiloxi-csoportot, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt, béta-metoxietil-gyököt vagy egy adott esetben halogénatommal, hidroxil-csoporttal, rö- 15 vidszénláneú alkil-, alkanoiloxi- vagy alk- N oxicsoporttal helyettesített fenilgyököt, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, R/4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 20 rövidszénláncú alkil- vagy alkienil-gyököt, fenil-, klórfenil-, brómfenil- vagy fenüalkilgyököt, vagy pedig R4 és R5 a szomszédos nitrogénatammal együtt egy legfeljebb 7 szénatomos heterociklusos 25 gyököt vagy egy morfolino-gyököt képvisel — valamint ezek szervetlen vagy szerves savakkal képezett sói értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen analgetikus (fájdalomcsilla- 30 pító) hatással rendelkeznek. Számos ilyen vegyület a morfinnal és más ismert benzomorfán-származékokkal ellentétben meglepő módon mentes a szenvedélykeiLtő tulajdonságoktól. Emiellett ezek az új benzomorfán^származékók köhögéscsillapító hatást is mutatnak, egyesek pedig antagonizáljiák a morfin hatását, Ezek a vegyületek. parenterálisan vagy N orálisan alkalmazhatók a szokásos gyógyszeralakokban, mint tabletták, kapszulák, porok, szuszpenziók, oldatok, szirupok stb. alakjában. Különösen \előnyösen alkalmazhatók a hatóanyagot késleltetetten felszabadító készítmények, amelyek önmagukban . ismert eljárásokkal állíthatók elő. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületekben X helyén oxigén- vagy kénatom, Rt helyén pedig a 'hidrogénen kívül még metoxi-, etoxi-, n-própoxi-, izopropoxi- vagy n-butoxi-csoport, acetoxi-, propionoxi- va;gy butiroxi- csoport, vagy pedig hidroxilcsoport állhat. R2 hidrogénen kívül rövidszénláncú alkil-, külö^ nősen metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szék. butll-, terc. butil-, n-amil-csoport, továbbá béta-metoxi^etil-, fenil-, .klórfenil-, brómfenil-, hidroxifenil^, metilfenil-, etilfenil-, piropilfenil-, metoxifenil-, etoxifenil-, propoxifenil-, acetoxifenil-, propionoxifenilvagy butiroxifenil-csoport lehet. R3 hidrogénatomon kívül rövidszénláncú alkil-, különösen metil-,, továbbá etil-, n-propil- vagy izopropil-153240
