153233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolo(5,4-d)tiazolok előállítására
/ 153233 11 12 f) egy Rnalk-O-iPh-CHO általános képletű aminosalkoxi^enzaldeliidet — ahol R, alk és Ph jelentése a fenti — vagy annak reakcióképes funkcionális ö&o-származékait rufoeán-hidrogénsawal (ditio-oxamiddal) reagáltatunk, 5 vagy ,„; g) egy V általános képletű vegyületben — ahol Ph, Ph', alk' ós R' jelentése a fenti, és X -ialfc-Z gyököt jelent, vagy pedig jelentése megegyezik az a)—e) pontokban megadottak- io kai, alk és Z jelentése pedig a fenti — X-et a)—e) pontokban megadott módszerekkel -alk-R képletű csoporttá alakítjuk, és kívánt esetben a kapott vegyületeket, ha azoknak amino-csoportjai legalább egy hidro- 15 génatomot tartalmaznak, alkilezzük és/vagy a^ kapott szabad bázisokat sóikká, vagy a kapott sókat szabad bázisokká alakítjuk: 2. Az l/a. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 20 vegyületekből indulunk ki, amelyekben a Z gyökök halogénaitomofcat jelentenek. 3. Az l/a. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyekben a Z 25 gyökök klór- vagy brómatomókat jelentenek. 4. Az 1/b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukálást .litium-alumínium-hidriddel végezzük. , 5. Az 1/c. vagy 1/d. igénypont szerinti eljárás SO foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukálást naszcens hidrogénnel, di-könnyűfém-hidridekkel vagy katalitikusan aktivált hidrogénnel végezzük, 6. Az l/e. igénypont szerinti eljárás fogana- 35 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes észterként halogenidet használunk. 7. Az l/e. igénypont szerinti eljárás fogainatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes észterként kloridot vagy bromidot hasz- 40 nálunk. 8. Az l/e., 6. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási. módja, azzal jellemezve, hogy a p-(hidroxi-fenil)-vegyületet fómsója, így pl. alfcáliférnsója alakjában rea- 45 gáltatjuk, vagy a reakciót ilyen sóikat képező kondenzalószerek jelenlétében folytatjuk le. 9. Az 1—S. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 'kiindulási vegyületeket használunk, 50 amelyekben R és R' rövidszénláncú dialkil^•amino-Gsopartakait vagy pirrolidirao-, piperidino-, morfolino- vagy piperaizino-csopartokat, pl. N-(rövidszé^áncÚHalMÍ)-!piperazinoM:sQpoirtoka:t jdentenek, alk és alk' jelentése 2i—6 szénato- 55 mot tartalmazó rövidszénláncú alikilén^gyök, és Ph és Ph' szubsztituálatlan, vagy rövidszénláncú alkil-gyökökkel, rövidszénláncú alkoxi-csoportokkal, halogénatomokkal vagy trifluor-metil-csoporto'kkal monoszubsztituált fenil-gyököket jelentenek. ' 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzai jellemezve,' hogy olyan 'kiindulási vegyületeket használunk, amelyekben R és R' rövidszénláncú dialkil-amino-csoportokat vagy pirrolidirao-, piperidino-, morfolino- vagy piperazlno-csopoirtokat, pl. N- (rövidszénláncú-alkil) -píperaztao-csoportokat jelentenek,'alk'és alk' 2—3 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilén-gyököket jelentenek, és Ph és Ph' jelentése szubsztituálatlan, vagy rövidszénláncú alkil-gyökökkel, rövidszénláncú alkoxi-csoportokkal, halogénatomokkal vagy trifluor-metil-csoportokkal monoszubsztituált p-fenilén-gyök. 11. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerintieljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 'kiindulási vegyületeket használunk, amelyekben R és R' röviidszénláncú dialkil-amino-csoportokat vagy pirrolidtoio-, piperidino-, morfolino- vagy piperazino-csoportokat, pl. N-(rövidszénl'áncú-alkil)-piperazi]no-csopartokiat jelentenek, alk és alk' jelentése 2 vagy 3 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alküen-gyök, és Ph és Ph' szubsztituálatlan p-fenilén-gyökoket jelentenék. 12. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyekben R és R' jelentése dietil-amino-csoport ,alk és alk' 1,2-etilén-gyököket jelentenék, és Ph és Ph' szubsztituálatlan p~fenilén-gyököket jelentenek. 13. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyekben Rnalfc és R'-alk' (CH3 )2N—CH 2 — —CHÍCHs^gyököket jelentenek, és Ph és Ph' szubsztituálatlan p-fenilén-gyököket jelentenek. 14. Az előző igénypontok bármelyike szeriníi. eljárás továbbfejlesztése tuberkulosztatikus, parazitaölő és koleszterin-szintet csökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű — ahol R, R', alk, alk', Ph és Ph' jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal — új vegyületeket vagy azok sóit önmagukban vagy a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, kötő-, csúsztató-, Ízesítő- stb. anyagókkal, adott esetben egyéb hasonló hatású készítményekkel tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat stb. alakjában önmagában ismert módon gyógyszerré kiszereljük. 3 rajz, 16 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6609543. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
