153231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-oxo-1,3-diazacikloalkán-vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VIII. 30. Svájci elsőbbsége: 1964. IX: 03. és 1965. VII. 20. Közzététel napja: 1966. VI. 22. Megjelent: 1967. I. 20. (Cl—564) E& •&£•&* Szabadalmi osxiály: 12 p 1—5; 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schmidt Paul vegyész, Therwil, Dr. Wilhelm Max vegyész, Basel, Dr. Eichenberger Kurt vegyész, Therwil, Svájc Tulajdonos: CIBA A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új 2-oxo-l,3-diazacikloalkán-vegyületek előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új 2-oxo~l,3-diazacikloalkán-vegyületek előállítására; e képletben T egy 5-nitFc*4iazolil-2--gyököt, Z rövidszénláncú alkiléngyöfcöt, amely a két nitrogénatomiot 2—5, különösen azonban 2 szénatommal választja el egymástól és amely egy vagy több adott esetben helyettesített szénhidrogén-csoporttal helyettesítve is lehet, H pedig egy aeilgyö'köt képvisel. Szénhidrogén-csoportként elsősorban rövidszénláncú alkil-, íenil-, f enil-(rövidszénláncú" alkil)-, mint benzil- vagy feniletil-csoportok jöhetnek tekintetbe. A fenil-, ill. fenilalkil-csoportok helyettesítőiként elsősorban rövidszénlánicú álkil-, rövidszénláncú alkosd-, mint metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy butoxi-csoportok, halogénatomok, mint klór vagy bróm, trifluormetil- vagy nitrocsoportok szerepelhetnek. Rövidszénláncú alkiilgyök alatt a fentiekben és e leírás további részeiben legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoportok, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-,. butil-, izobutil- vagy pentilcso-. portok értendők. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek a tiazolgyűrű 4-helyzetében pl. rövidszénláncú alifás szénhidrogén-csoportokkal vagy árucsoportokkal helyettesítve is lehetnek, mimellett az említett árucsoportok maguk is tartalmazhatnak helyettesítőiket, pl. a fent említett csoportok köréből. Rövidszénláncú alifás szénhidrogén-csoportokként elsősorban rövidszénláncú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy pentilcsoportok, továbbá rövidszénláncú alkenil-, mint allilvagy metallilcsoportok jöhetnek tekintetbe. Az árucsoportok elsősorban fenilcsoportok lehetnek. Z pl. propilén-(1,3)-, foutilén-(l,4)-, pentilén-(1,5)- vagy elsősorban etilén-(l,2)-csoportot képviselhet. Ezek a csoportok a fent említett módon helyettesítve is lehetnek, elsősorban rövidszénláncú alkilcsoportokkal. Előnyösen etilén-(l,2)-csoport állhat Z helyén. Acilgyökként elsősorban karbonsavak acilgyökei szerepelhetnek. Különösen alifás karbonsavak, mint rövidszénláncú zsírsavak, pl. propionsav, vajsav, trimetileoetsav, valeriánsav stb. aoiigyökei jöhetnek tekintetbe; elsősorban azonban az ecetsav acilgyöke szerepelhet a fentiek közül; tekintetbe jöhetnek még a helyettesített zsírsavak, mint a halogén-zsírsavak, pl. mono- vagy diklórecetsiav vagy triífluoreoetsav acilgyökei. is. További tekintetbe jövő ' acil-' gyöfcök még az aromás vagy aralifás karbonsavakból, mint a benzoesavból, fenilalkán- vagy fenilalkén-karbonsavakból, pl. fénilecetsavakfoől, fenilpropionsavafcböl vagy fahéjsavakból származó aeilgyökök, továbbá a heterociklusos karbonsavak, pl. a piridin-, furán- vagy tiofénkar-153231