153178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo/2,1-b/tiazolok előállítására
L53178 21 süik a kihajtott férgeket. A negyedik nap után az állatokat megöltük és megvizsgáltuk. A tüdőket szemrevételeztük férgek jelenléte szempontjából, és a férgeket azonosítottuk és megszámláltuk. 2. A második csoportban a kezelés hatékonyságát úgy határozzuk meg, hogy a Dietyocauluslárvákat azonosítjuk és megszámoljuk a kezelés előtt 24 órával kapott ürülékben, valamint a. kezelés után négy napon át kapott ürülékben. 3. A harmadik csoportban az állatokat a második csoportban leírthoz hasonló módon kezeljük. A kísérlet végén az állatokat megöljük és megvizsgáljuk. Ezután a tüdőket szemrevételezzük férgek jelenléte szempontjából. A kapott eredményeket a 2. táblázatban adjuk meg, ahol a jelek magyarázata a következő : 10 15 20 22 A = a lárvák száma/gramim ürülék a kezelés előtt (egy nap) B = a lárvák száma/gramm ürülék a kezelés után (négy nap) o/ (L) = ^—~ X 100 A + B ' ' C = a műanyagzsákba kihajtott férgek száma D = a tüdőkben maradó férgek száma % (W) = £— C + D X 100 l-es vegyület = dl-2,3,5,6-tetrahidro-6-fenil-imidazo(2,l-b)tiazol-hidroklorid Il-es vegyület = dl-5,6-dihidro-6-(2-tienil)-imidazo(2,1-b) tiazol-hidroklorid. l-es csoport ] 2-es csoport [azonos a fentebbi 3-as csoport /meghatározással. 2. táblázat Állatfaj l-es vegyület Állatok száma Dózis mg/kg Lárvák A szám/g B ürülék %(L) c Férgek száma D %(W) Csoport Birka Birka Borjú A 2 2 • -40 20 40 1900 200 12 0 0 0 100 100 100 — 0 1 100 ? 3 3 2 Il-es vegyület Birka Birka 3 3 50 30 940 1720 0 0 100 100 303 550 0 8 100 98 1 1 22. példa: 5 súlyrész vizet adunk 5 súlyrész dl-6-feriil-2,3,5,6~tetrahidro-Lmidazo(2,l-b)tia2olnak 40 súlyrész 2-béta-metoxi-Hetil-piridinnel készített hűtött és kevert oldatához. így olyan oldatot kapunk, amely megfelelő hígítás után orálisan adagolható állatoknak, és sterilizálás után parenterálisan adagolható állatoknak, féregbetegségek kezelésére. 23. példa: . 4 súlyrész hidroxíl-amin^hidroklqrid és 1 súlyrész etilén-diamm-tetraeoetsavas nátrium elegyét 400 súlyrész vízben oldjuk és az oldatot lehűtjük, majd keverés közben lassan hozzáadunk 120 súlyrész kénsavat. Ezután az oldathoz keverés közben 360 súlyrész 2-béta-onetoxi-etil-piridint és 36 súlyrész dl-6-f enil-2,3,5,6--tetrahidro-imidazo(2, l~b)tiazol-Jhidrokloridot adunk egymást követően. Az oldat végső térfogatát víz hozzáadásával 1000 ml-re állítjuk be. Ilyen módon äHatok számára orálisan adagolható orvosságot kapunk férgek okozta betegségek kezelésére. 40 ( 24. példa: 100 súlyrész 2-béta-metoxi-etil^piridin és 15 súlyrész dl-6-fenil-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo(2,lb)tiazol-hidroklorid vizes oldatát orálisan adagoljuk 100 mg/kg (testsúly) 2-béta-metoxi-etil-piridin-dózisban és 15 mg/kg (testsúly) dl-6^^fenil-2,3,5,6^tetrahidro'-imidlazo'(2,l-b)tiazol^hidroklórid-dózishan olyan birkáknak, amelyek líaemonehus spp.-vel, Qstertagia spp.-vel, Tridhostrongylus spp.-vel, Cooperia spp.-vel, Nemadodirus spp.-vel, Oesophagostoimum spp.-vel, Trichuris spp.-vel és Ohabertia spp.-vel vannak fertőzve. Az állatokat az adagolás után hét nappal megöljük; post-mortem vizsgálatuk azt mutatja, hogy minden egyes species esetében a férgek számának százalékos csökkenése 95— 100%, a kezeletlen kontroH^állatokón > talált férgek számához viszonyítva. 45 50 55 60 65 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a VI általános képletű új vegyületek előállítására — amely képletben Ar tienil-, furil-, fenil-, halofeml-, nitrofenil-, aminofenil-, 11
