153168. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido-benzotiadiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG \ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEI RAS Bejelentés napja: 1965. I. 26. (GE—536) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1964. I. 27. ' , Közzététel napja: 1.966. V. 23. Megjelent: 1966. XII. 15. 153168 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d4 ~ Decimái osztályozás: Éuó: Feltaláló Dr. Pfenninger Heinz A. vegyész, Ossining, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. ; Basel, Svájc Eljárás új pirido-benzotiadiazepin- származékok előállítására . 1 A találmány új N-<heterociklusos vegyületeknek, még pedig az értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató . 6,6-dioxo-l,2,3,ll, 12,12a-hexahidro(4H)pirido[2,l-b] [l,2,5]benzotiadiazepin-származékoknak az előállítási eljárására .vonatkozik. Méglepő módon azt találtuk, hogy a' csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben I?! és R 2 egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, bróm- vagy klóratomot, trifluormetil-csoportot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot jelenthetnek, vagy pedig együtt egy metiléndioxi-csoportot is képezhetnek — 10 15 értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen diuretikus (vízelethajtó) és hipotenzív (vérnyomáscsökkentő) hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletben Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomon kívül még pl. klórvagy brómatomot, trifluormetil-csoportot, rövidszénláncú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek.butil-, terc.butilvagy amil-gyököt, vagy pedig rövidszénláncú alkoxi-, mint metoxi-, etoxi-, • propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, izobutoxi-, szek.butoxi- vagy amiloxi-gyököt képviselhetnek. A „rövidszénláncú alkilgyök" kifejezés, és a 30 20 25 „rövidszénláncú alkoxigyök" kifejezés, amint ezeket ebben a leírásban használjuk, —Cm H2m+l általános képletű egyvegyértékű telített alifás gyököket (az alkoxi-csoportok esetében oxigénatomon keresztül kapcsolódva) jelenthet, mimellett m valamely 6-nál kisebb egész számot jelent; kiterjed e kifejezés értelme az egyeries-és az elágazó szénláncú gyökökre egyaránt. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben Rx és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a gyűrűben álló karbonilcsoport metiléncsoporttá történő átalakulásáig valamely redukálószerrel kezelünk. Redukálószerként erre a célra a karbonilcsoportok metiléncsoportokká alakítására általában használatos szerek jöhetnek tekintetbe. Különösen jól alkalmazhatók a találmány szerinti redukció lefolytatásária a lítiumalumíniumhidrid, a nátriumbórhidrid alumíniumklorid jelenlétében, valamint a diborán (B2 H 6 ). A reakciót célszerűen valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, pl. valamely éterben, mint tetrahidrofuránban 153168
