153166. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az embonsav új sóinak előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNY1 HIVA'IAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. I. 23. (GE—534) Amerikai Egyesült ÁUamok-beli elsőbbsége: 1964. I. 24. Közzététel napja: 1966. V. 23. Megjelent: 1966. XII. 15. 153166 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Holstius Elvin Albert vegyész, White Plains, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás az embonsav új sóinak előállítására A találmány tárgyát az embonsav diazepin-származékokkal képezett, értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új sóinak előállítására szolgáló eljárás képezi. Az^ embergyógyászatban alkalmazásra kerülő oly bázisok, mint az 5^(3-dimetilamino>-pröpil)-10,ll-dihidro-5H-dibenz^(b,f)azepin, és az 5-(3~ -metilamino-propil)-10,ll-dihidro-5H-dibenz(b,f)azepin, valamint ezek vízben jól oldódó sói eddig dríaz&ék vagy injekciós oldatok (ampullák) alakjában kerültek gyógyászati alkalmazásra. Azt találtuk, hogy az említett bázisok, valamint ezek vízben könnyen oldódó sói, 2,2'-dihidroxi-1,1 '-dinaftilmetán"3,3'-dikarbonsavval vagy e sav valamely könnyen oldódó sójával reagáltatva, nehezen oldódó sókká alakíthatók át. Ezek az^embonsavas sók, amelyeket embonátoknak vagy pamoátoknak neveznek (az embonsav vagy pamo-sav ugyanis a 2,2'-dihidroxil,JL'-dinaftilmetán-3,3'-dikarbonsav), amint ezt megállapítottuk, szag- és íztelen anyagok és semilyen helyi érzéstelenítő hatást nem mutatnak. Ezeket a sókat különösen tabletták, porok, szuszpenziók, szirupok, kapszulák, valamint injekciós oldatok alakjában alkalmazhatjuk a gyógyászatban, amikoris az adagolást az egyéni követelményeknek megfelelően lehet megszabni. A találmány .szerint előállítható sók különleges előnye, hogy rendkívül csekély mértékben toxikusak, nagyfokú hatást mutatnak, huzamos ideig tartó magas testplazma- és testszérum-szinttel, emellett igen nagy a stabilitásuk is. Ezek a vegyületek különböző, pszichopatoló? giás endogén és exogén depressziónál' hatásosak, 5 ideértve az időszakos endogén depressziót, a mániás depresszió depresszív fázisát, az involúciós búskomorságot, reaktív depressziót, szenilitás-okozta melankóliát, az organikus károsodások, pl. cerebrális arterioszklerózis vagy 10 Parkinson-kór okozta depressziót, a pszichiátriai zavarok, pl. szkizofrénia, „ alkoholizmus és elmezavar okozta depressziót és más efféléket. Az említett új sók a találmány értelmében 15 oly módon állíthatók elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületet -•— e képletben R —CH2 —CH 2 —CH 2 —NH—CH 3 vagy 20 — CH2 —CHJJ—CH 2 —N(CH 3 ) 2 vagy egy ilyen vegyület valamely sóját 2,2'-dihidroxi-1,1 '-dinaf tilmetán-3,3! -dikarbonsawal vagy ennek valamely" sójával reagáltatjuk. Ezt 25 a reakciót előnyösen vizes közegben, vagy víz és valamely vízzel elegyedő szerves oldószer, mint metanol, etanol, aceton, dioxán, dimetil-formamid, propilénglikol vagy etilénglikol-mo. noetiléter (Cellosolve) elegyében folytathatjuk 30 le. A 2,2'-dihidroxi-l,r-dinaftilmetán-3,3'-dikar-153166
