153164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzomorfán-származékok előállítására
153164 8 zomofrán 50 ml vízmentes benzollal készített oldatát. Az elegyet 2 óra hosszat forraljuk viszszafolyató hűtő alatt, majd 15 percig keverjük. Ezután az oldatot leszűrjük, a szűredéket n-sósavoldattal mossuk, vízmentes magnéziumszulfáton szárítjuk és bepároljuk. Az így kapott 2'-acetoxi-2-karbetoxi-5-fenil-6,7-benzomorfán 105—107°-on olvad. A fent leírthoz hasonló módon állítható elő a2'-aoetoxi-2',5-dimetü-9~béta-e'til-€,7-benzomorfánból a 2'-acetoxi-2-karbetoxi-5-metil-9-béta-etil-6,7-benzomorfán, amely 122—124°-on olvad. 3. példa. 2'-hidroxi-2-karbetoxi-5.-fenil-6,7-bénzomorfán. 0,8 g 2'-acetoxi-2-karbetoxi-5-fenil-6,7-benzomorfán és 40 ml 2 n sósavoldat elegyét 17 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alatt, majd lehűtjük a reakcióelegyet és kloroformmal extraháljuk. A kapott kivonatot vákuumban bepároljuk és a maradékot benzol és petroléter elegyéből átkristályosítjuk. Az így kapott 2'-hidrőxi-2^karbetoxi-5-fenil-6,7-benzomorfán olvadáspontja 207—208°. 4. példa. 2'-hidroxi-2-karbofenoxi-5-fenil-6,7--benzomorfán-hemihidrát. 5,0 g 2'-hidroxi-5-fenil-6,7-benzomorfán és 75 ml benzol elegyét egy mágneses kev<s«*rel, hűtővel, hőmérővel és csepegtetőtölcsérrel felszerelt 200 ml űrtartalmú háromnyakú lombikba visszük. A szuszpenziót keverjük és 30 perc alatt hozzácsepegtetjük 8,9 g fenükloroformiát 50 ml benzollal készített oldatát. A szuszpenziót 4 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő -alatt, majd lehűtjük és szűrjük. A 10 15 20 benzoics szűredéket vízmentes hátriúmszulfáton szárítjuk és szárazra pároljuk be, a kapott fehér maradékot pedig 150 ml etilacetátban oldjuk, az oldatot kfo. 100 ml térfogatra pároljuk be és lehűtjük. Az így nyert 2'-hidroxi-12-karböfehoxi-5-fenil-6,7-ben2x>mörfán-hemihidrat 219—220°-on olvad. Ha á terméket n-bufcariölböl átkristályosítjuk, az olvadáspont 223—225°ra emelkedik. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új helyettesített '6,7-benzomorfánok előállítására — e képletben Rx hidrogénatomot, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy alkanoiloxicsoportot, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú - alkilgyököt, béta-nietoxi- etil-gyököt vagy egy adott esetben halogénatommal, hidroxil-, rövidszénláncú alikil-, alkanoiloxi- vagy alkoxicsoporttal helyettesített íenilgyököt, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, 25 R4 rövidszénláncú alkilgyököt vagy íenilgyököt képvisel — amelyre jellemző, hogy egy (II) általános képletű vegyületet —'• "e képletben R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel, íO Rí, R-2 és Ra jelentése megegyezik az (I) képlet alatt adott meghatározás szerintivel — egy (III) általános képletű szénsavszármazékkal — e képletben R'1 jelentése megegyezik az (I) képlet alatt j5 adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott oly (I) általános képletű vegyületet, amelyben Rí helyén hidroxilcsoport áll, önmagában ismert módon alkilezzük vagy alkanoilezzük, vagy ha Rí 40 helyén alkoxi- vagy alkanoiloxicsoport áll, a vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon hidrolizáljuk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Vrogi Könyvkiadó igazgatója. 6609308. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint ulca 21—23.
