153164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzomorfán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. XII. 19. (GJE—529) Amerikai Egyesült Ällamok-beli elsőbbsége: . 1963. XII. 20. Közzététel napja: 1966. V. 23. Megjelent: 1966. XII. 15. 153164 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: ' € 07 d becimál osztályozás: Feltalálók: Block Fred B. vegyész, Hartsdale N. Y. Clarke Frank H. vegyész, Armonk, N. Y. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új benzomorfán-származékok előállítására A találmány tárgya értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új benzomorfánszármazékok előállítása. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben Rí hidrogénatomot, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy alkanoiloxi-csoportot, R> hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt, béta-metoxietil-gyököt vagy egy adott esetben 'halogénatommal, hidroxil-, rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkanoilcsoporttal helyettesített fenilgyököt, R.3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, R/, rövidszénláncú alkilgyököt vagy fenilgyököt képvisel — értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen analgetikus (fájdalomcsillapító) hatással rendelkeznek. Számos ilyen vegyület a morfinnal és más ismert benzomorfánszármazékfcal ellentétben •meglepő niódon mentes a szenvedélykeltő tulajdonságtól. Emellett ezek az új benzomorfánszármazékok .antitusszív (köhögéscsiUapítö) hatással is rendelkeznek; egyesek közülük antagonizálják a morfin hatását. E vegyületek parenterálisan vagy orálisan alkalmazhatók, a szokásos gyógyszerkészítmények, mint tabletták, kapszulák, porok, szuszpenziók, oldatok, szirupok stb. alakjában. Különösen előnyösek a hatóanyagot késleltetetten felszabadító gyógyszer-alakok, amelyek önmagukban ismert eljárásokkal állíthatók elő." Az (I) általános képletben Rí hidrogénato-5 mon kívül hidroxil-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, acetoxi-, propionoxivagy butiroxicsoportot jelenthet. R2 hidrogénatomon kívül rövidszénláncú alkíK-, különösen metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izo-10 butil-, szek.butil-, terc.butil-, n-pentil-, bétametoxietil-, fenil-, klórfenil-, brómfenil-, hidroxifenil-, metilfenil-, etilfenil-, propilfenil-, metoxifenil-, etoxifenil-, propoxifenil-, acetoxiferiil-, propionoxifenil- vagy butiroxifenil^cso-15 portot képviselhet. R3 hidrogénatomon kívül rövidszénláncú alkil-, különösen metil-, továbbá etil-, n-propil- vagy izopropilgyök, R/t pedig a fenilgyökön kívül rövidszénláncú alkil-, pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobu-20 til-, szek.butiL-, terc.butil- vagy n-amilgyök lehet. y Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítása oly módon történhet, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet _ — e 25 képletben R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel, R( , R-> és RÍ jelentése pedig megegyezik az (I) képlet alatt adott meghatározás szerintivel'— egy (III). általános képletű szénsavszármazékkal — e képletben Rí ^0 jelentése megegyezik az (I) képlet alatt adott 153164
