153112. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidinszármazékok és homologjaik előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. III. 08. (GE—544) Svájci elsőbbsége: 1964. III. 09. Közzététel napja: 1966. IV. 22. Megjelent: 1966. XI. 30. 153112 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Denss Rolf, Dr. Ryf Hugo, vegyészek, Basel, Dr. Prins Daniel vegyész, Oberwil, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G., Basel, Svájc Eljárás új piperidinszármazékok és homológjaik előállítására A találmány új, értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató piperidin származékok és homológjaik, valamint e vegyületekjet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására vonatkozik. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt —O (--QH)2 , (-ORt) 3> \ / ahol Rí egyvegyértékű, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó szénhidrogéngyököt, R2 pedig kétvegyértékű, 2—10 szénatomot tartalmazó szénhidrogéngyököt jelent, -CK Y oxocsoportot, (—OR3)2 vagy \R4 cso—o •< portot képvisel, ahol R3 egyvegyértékű, R4 pedig kétvegyértékű szénhidrogéngyököt jelent, amelyek előnyösen telítettek lehetnek és egyenként legfeljebb 5 szénatomot tartalmaznak, R hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilgyököt jelent, n 0, 1 vagy 2 — valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett sói értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak. Különösen a melegvérű állatok központi idegrendszerére gyakorolt tompító hatásukkal tűnnek ki ezek a vegyületek, amely pl, a hexobarbitál, 2-metoxi-4-allil-15 20 25 30 rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő piperidinszármazékok és homológjaik — e. képletben: X oxocsoportot vagy az alábbi csoportok valamelyikét képviseli: -S \ —S R2, )R2, -^s —o \ R2, -fenoxieoetsav-N,N-dietilamid és hasonló szerek hatásának fokozásában, az amfetamin toxikus hatásának csökkentésében (csoportokban tartott állatoknál), valamint a motilitás és küzdési ösztön csökkentésében nyilvánul meg farmakológiai-' lag; emellett e vegyületek antagonisztikus hatást is mutatnak az apomorfinnal szemben. Ezek az új vegyületek kedvező terápiás indexet mutatnak és messzemenően mentesek az extrapiramidális és vegetatív mellékhatásoktól. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek ezért gyógyászatilag jól alkalmazhatók nyugtatószerekként és pszichoregulátorokként, pl. pszichikai zavarok gyógyszeres kezelése során, továbbá általános nyugtatószeriekként; alkalmazásuk orális, rektális vagy parenterális úton történhet, az utóbbi esetben vizes diszperziók vagy sóik vizes oldatai alakjában, felnőtt személyeknél 10—250 mg napi adagokban. Az (I) általános képletű vegyületekben és az 153112
