153067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propiofenon-származékok előállítására

153067 25. példa. A szokásos módon az alábbi összetételű injekciós oldatot állítjuk elő: ml-enként 3-(3,4,5,6-tetrahidro-6-metil-6-fenil-2H-l,3-oxazin-3-il)-propiofenon-hidroklorid 26,0 mg fenol 4,5 mg citromsav 0,3 mg nátriumcitrát 0,7 mg etiléndiamintetraecetsav-dmátriumsó 0,1 mg nátriumklorid 4,0 mg víz a d 1,0 ml Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű propiofenan-származékok, savaddiciós sóik és kvarter sóik előállítására, ahol R hidrogén, halqgénatom, kis szénatoniszámú alkil- vagy alkoxi-csoport, hidroxil-csoport, nitro-csopart vagy acetamido-csoport, n 1 vagy 2 és Rj hidrogén, kis szénatomszámú alkil-csopoirt vagy fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű acetofenont, ahol R és n jelentése a fentiek szerinti, formaldehiddel vagy formaldehidet leadó "vegyülettel és a (III) képletű oxazinnal, ahol R, Rí és n jelentése a fentiek szerinti vagy a 10 15 20 25 10 (III) képletű oxazin savaddiciós sójával reakcióba hozzuk és kívánt esetben az így kapott bázist savaddiciós sóvá vagy kvaterner sóvá, vvagy a kapott savaddiciós sót a megfelelő szabad bázissá, alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve,''hogy (Hl) képletű kiindulási anyagként oly vegyületet használunk, ahol Rí hidrogén vagy metil-csoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű kiindulási anyagként 3,4,5,6-tetrahidro-6~ -metil^6-fenil-2H-'l,3-oxazint vagy savaddiciós sóját és a (H) képletű kiindulási anyagként acetofenont használunk. 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű piropiofenon^származékot, ahol R hidrogén, halogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy alkoxi-esoport, hidroxil-csoport, nitro-cs©~ port vagy acetamido-csopart, n 1 vagy 2 és Rí hidrogén, kis szénatomszámú alkil-csoport vagy fenil-esoport, vagy e vegyület savaddiciós vagy kvaterner sóját hatóanyagként gyógyászati adagolásra alkalmas, nem toxikus, közömbös, önmagában ilyen készítményekben szokásos szilárd és folyékony hordozókkal és/vagy kötőanyagokkal összekeverjük. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6608561. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.